Aflibercept

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    Wirkstoffgruppe

    VEGF-Inhibitoren


    Indikation

    Eylea®

    Aflibercept wird angewendet bei Erwachsenen zur Behandlung:

    1. der „feuchten“ Form der altersabhängigen Makuladegeneration (AMD), einer Erkrankung, die sich auf den zentralen Teil der Netzhaut (als Makula bezeichnet) im Augenhintergrund auswirkt. Die feuchte Form der AMD wird durch choroidale Neovaskularisation (ein abnormales Wachstum der Blutgefäße unter der Makula) verursacht. Aus diesen Blutgefäßen können Flüssigkeit und Blut austreten und eine Schwellung hervorrufen
    2. des beeinträchtigten Sehvermögens aufgrund eines Makulaödems (Schwellung der Makula) infolge der Blockierung der Hauptvene, die Blut von der Retina (Netzhaut) transportiert (bezeichnet als zentraler retinaler Venenverschluss (CRVO)), oder von kleineren Astvenen (bezeichnet als retinaler Astvenenverschluss (BRVO))
    3. des beeinträchtigten Sehvermögens aufgrund eines durch Diabetes verursachten Makulaödems;
    4. des beeinträchtigten Sehvermögens aufgrund einer choroidalen Neovaskularisation infolge von Myopie (einer extremen Art von Kurzsichtigkeit, bei der der Augapfel beständig wächst und länger wird, als er sein sollte)

    Zeltrap®

    metastasiertem kolorektalem Karzinom (MCRC)


    Anwendung

    Eylea®

    Aflibercept ist als intravitreale Injektion (Injektion in den Glaskörper, die durchsichtige gelartige Flüssigkeit im Inneren des Auges) von einem qualifizierten Arzt zu verabreichen, der in der Durchführung intravitrealer Injektionen erfahren ist. Bei feuchter AMD wird einmal pro Monat über drei aufeinanderfolgende Monate eine Injektion von jeweils 2 mg in das betroffene Auge verabreicht, gefolgt von einer Injektion alle zwei Monate. Nach einem Jahr Behandlung können die Injektionen, je nach Ansprechen auf die Therapie, weniger häufig erfolgen. Bei Makulaödem infolge von CRVO oder BRVO wird die Behandlung mit monatlichen Injektionen von jeweils 2 mg in das betroffene Auge begonnen, jedoch kann der Abstand zwischen den Injektionen je nach Ansprechen des Patienten verlängert werden. Falls der Patient auf die Behandlung nicht anspricht, sollte keine weitere Behandlung erfolgen. Bei diabetischem Makulaödem werden einmal pro Monat über fünf aufeinanderfolgende Monate jeweils 2 mg in das betroffene Auge injiziert, gefolgt von einer Injektion alle zwei Monate. Nach einem Jahr Behandlung können die Injektionen, je nach Ansprechen auf die Therapie, weniger häufig erfolgen. Die Behandlung sollte abgesetzt werden, wenn die Patienten nicht auf sie ansprechen. Bei choroidaler Neovaskularisation infolge von Myopie wird eine einzelne Injektion von 2 mg in das betroffene Auge verabreicht. Zusätzliche Injektionen können gegeben werden, wenn die Erkrankung fortbesteht, wobei der Abstand zwischen den Injektionen mindestens einen Monat betragen soll. Die Injektion muss unter sterilen Bedingungen erfolgen. Die Spritze und die Durchstechflasche sind nur für den einmaligen Gebrauch vorgesehen. Die Fertigspritze enthält mehr als die empfohlene Dosis, daher muss der Arzt bei der Vorbereitung der Injektion das überschüssige Volumen herausdrücken und darauf achten, dass er die richtige Dosis injiziert. Nach der Injektion muss der Augeninnendruck überprüft werden.


    Wirkmechanismus

    Aflibercept ist ein biotechnologisch hergestelltes Protein, das so konzipiert ist, dass es an eine Substanz mit der Bezeichnung vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor A (vascular endothelial growth factor A, VEGF-A) bindet und dessen Wirkung blockiert. Es kann außerdem an andere Proteine, wie z. B. den plazentaren Wachstumsfaktor (placental growth factor, PlGF), binden. VEGF-A und PlGF sind an der Stimulierung des abnormalen Wachstums von Blutgefäßen bei Patienten mit AMD, bestimmten Arten von Makulaödemen und choroidaler Neovaskularisation infolge von Myopie beteiligt. Durch die Blockierung dieser Faktoren verringert Aflibercept das Wachstum der Blutgefäße und reguliert den Flüssigkeitsaustritt und die Schwellung


    Eigenschaften

    • Fusionsprotein aus den Domänen der VEGF-Rezeptoren 1 und 2. Diese sind mit dem Fc-Fragment eines Antikörpers verbunden
    • 111kDa

    Dosierung

    1. Eylea®
      Alle 2 Monate bei einer Dosis von 2,0mg

     


    Vergleich zu anderen VEGF-Inhibitoren

    • Aflibercept hatte die längste  Wirkdauer in Zellkulturen im Vergleich zu Bevacizumab und Ranibizumab [1].

    Fertigarzneimittel mit Aflibercept

    1. Eylea®  Bayer
    2. Zeltrap® Sanofi Aventis

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    Literatur

    1. Klettner, A, et.al. Intracellular bevacizumab reduces pharmagocytotic uptake in RPE cells. Graefes Arch Clin Exp Ophtalmol 2010, 248: 819-824