Alcuronium

Allostere Agonisten

Definition

Liganden welche mit allosteren Bindungsstellen interagieren und auch in Abwesenheit eines orthosteren Agonisten einen Rezeptor aktivieren können werden als allostere Agonisten bezeichnet. [1]


Beschreibung

Allostere Agonisten weisen eine eigene intrinsische Aktivität unabhängig von einem Orthoster auf. Ihre Wirkung auf die Zelle ist damit deutlich vielschichtiger als die eines schlichten Agonisten. Allostere Modulatoren zeigen meist eine nicht direkt Konzentrationsabhängige Steigerung ihrer Wirkung.


Beispiele [2]

  • Alcuronium
  • Gallamin
  • Strychnin

Literatur & Quellen

  1. Schmitz, J (2008) „Synthese von Liganden muscarinerger Rezeptoren – Allostere Modulatoren, bivalente Agonisten und Antagonisten“; Dissertation zur Erlangung des naturwissenschaftlichen Doktorgrades der Julius-Maximilians-Universität Würzburg LINK
  2. J Jakubík, L Bacáková, V Lisá, E E el-Fakahany, and S Tucek  Activation of muscarinic acetylcholine receptors via their allosteric binding sites. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Aug 6; 93(16): 8705–8709. PMCID: PMC38737

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