Allostere Modulatoren binden an einen Rezeptor um die Wirkung eines orthosteren Bindungspartners zu verstärken oder abzuschwächen. In der Regel besitzen sie alleine keine aktivierenden oder Hemmenden Eigenschaften. Durch die Bindung des allosteren Modulators veränder sich die Bindungseffektivität des orthosteren Liganden. Nicht zwangsläufig dessen Bindungsaffinität.
Allostere Modulatoren – Arzneimitteltherapie
Besitzen verschiedene Rezeptoren hoch-konservierte Bindungsstellen, so ist die Entwicklung spezifischer Antagonisten sehr schwierig. Als Beispiel seien hier die Muskarinrezeptor-Antagonisten genannt. Eine Möglichkeit einen „unspezifischen“ Arzneistoff in seiner Wirkung zu verfeinern, wäre der Einsatz von allosteren Modulatoren.
Da keine eigene Wirkung von solchen Modulatoren ausgeht, ist deren Effekt abhängig von orthosteren Liganden und sättigbar. Überdosierungen sind so nicht möglich.
Beispiele für allostere Modulatoren – Benzodiazepine
Vor der Einführung der Benzpdiazepine in der Therapie der Schlaflosigkeit kam es beim Einsatz der Barbiturate häufig zu Überdosierungen mit tödlichen Ausgang. Benzodiazepine mit ihrem allosteren Wirkmechanismus lösten diese Problematik, da auch bei Überdosierung eine Sättigung der Wirkung eintritt.