Allostere-Ternäre-Komplex-Modell

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    Ursprünglich wurde das Allostere-Ternäre-Komplex-Modell (ATCM) benutzt zur Beschreibung der Interaktion zwischen Ligand, Rezeptor und G-Protein. Verwendet wird sowohl die Gleichgewichts-Dissoziation-Konstante für die Interaktion zwischen dem Rezeptor und jedem einzelnen Liganten (Ka für Ligand A; Kb für Ligand B), als auch der Kooperationsfaktor α, welcher die gegenseitig beeinflussenden Effekte der Ligand untereinander beschreibt. Ist der Kooperationsfaktor α > 1,0 wird von einer positiven allosteren Modulation gesprochen, bei α < 1,0 von einer negativen. Ist der Kooperationsfaktor α = 1 bedeutet dies, dass die Bindung jedes Liganden nicht die Affinität des Rezeptors zum anderen Liganden beeinflusst. [1]. Weiterhin ist der Kooperationsfaktor α sehr wichtig in der Berücksichtigung von allosteren Modulatoren bezüglich der Bindungseffektivität von orthosteren Agonisten. Erstaunlicher weise können Liganden die Effektivität der Bindung reduzieren und gleichzeitig die Affinität des orthosteren Agonisten erhöhen.

     


    Literatur & Quellen

    1. Bridges TM, Lindsley CW (July 2008). „G-Protein-Coupled Receptors: From Classical Modes of Modulation to Allosteric Mechanisms“. ACS Chem. Biol. 3 (9): 530–41. doi:10.1021/cb800116f.PMID 18652471.
    2. Optimal Agonist/Antagonist Combinations Maintain Receptor Response by Preventing Rapid β-adrenergic Receptor Desensitization | BIO BALANCE
    3. Molecular dynamics of a biophysical model for b2-adrenergic and G protein-coupled receptor activation | BIO BALANCE
    4. The Biophysical Basis for the Graphical Representations | BIO BALANCE

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