Anticholinergika

Anticholinergika

Anticholinergika blockieren den Neurotransmitter Acetylcholin im zentralen und periphere Nervensystem. Synonym wird der Begriff Parasympatholytika verwendet. Hiebei werden speziell parasympathische Nervenimpulse durch eine selektive Blockade des Acetylcholin gehemmt. Diese Nerven sind verantwortlich für die unwillkürliche Bewegung der glatten Muskulatur im Gastro-Intestinal-Trakt (GI-Trakt), der Blase, der Lunge und andere Körperbereiche.

Anticholinergika werden nach ihren Zielbereichen unterteilt in:

  1. Muskarin-Rezeptor-Antagonisten (muskarinische-Acetylcholinrezeptor-Antagonisten (mAChR))
  2. Nikotinrezeptoren-Antagonisten (Nikotinische-Acetylcholinrezeptor-Antagonisten (nAChR))

Es handelt sich um G-Protein gekoppelte Rezeptoren


Anwendung

Anticholinergika finden Anwendung bei:

  1. Beschwerden des Gastrointestinal-Trakts (GI-Trakt)
  2. Atemwegserkrankungen (Asthma, COPD, chonische Bronchitis)

Anticholinergika in der Therapie – Asthma bronchiale

Die Freisetzung von Acetylcholin aus parasympathischen Nerven erhöht den Muskeltonus in der glatten Muskulatur der Bronchien, verstärkt die Schleim-Sekretion über seine Interaktion mit dem M3 Muskarin-Rezeptor [3]. Weiterhin wird die Abgabe von proinflammatorischen Mediatoren aus Epithelzellen und Immunzellen stimuliert [4]. Muskarin-Rezeptor Antagonisten konkurrieren kompetitiv mit Acetylcholin an der Bindungsstelle des Muskarin-Rezeptors. Unterschieden werden kurz-wirksame Anticholinergika (AC) wie Ipratropium und Oxitropium und lang-wirksame AC Glycopyrronium, Umeclidinium und Tiotropium [5].


Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Anticholinergika sind trockener Mund und Nasopharyngitis (Entzündung des Nasen- und Rachenraums). Bei Substanzen welche aufgrund ihrer Struktur die Blut-Hirn-Schranke überwinden können kommt es zu Insomnia (Schlafstörungen) und Gastroenteritis (Durchfall und Erbrechen). Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Anticholinergika berichteten Nebenwirkungen ist der jeweiligen Packungsbeilage des Arzneimittels zu entnehmen. [1]


Liste der Arzneistoffe

  • Muskarin-Rezeptor-Antagonisten
  • Nikotinrezeptoren-Antagonisten
    • Bupropion – Ganglion-Blocker
    • Dextromethorphan – Zentrales Antitussivum und Ganglion-Blocker
    • Hexamethonium – Ganglion-Blocker
    • Tubocurarin – nicht-depolarisierendes Muskelrelaxans bezeichnet

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Literatur & Quellen

  1. EMA/434336/2012EMA/CHMP/671657/2012 – EMA/CHMP/671657/2012EMEA/H/C/002430Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit Seebri Breezhaler Glycopyrroniumbromid

  2. Wikipedia – EN – „Anticholinergic“
  3. Belmonte KE „Cholinergic pathways in the lungs and anticholinergic therapy for chronic obstructive pulmonary disease“. Proc Am Thorac Soc 2005; 2: 297304
  4. Gosens R, Zaagsma J, Meurs H, et al. „Muscarinic receptor signaling in the pathophysiology of asthma and COPD.“ Respir Res 2006; 7: 73
  5. Busse, W.; et. al. (2016) „Long-acting muscarinic antagonists: a potential add-on therapy in the treatment of Asthma?“;

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