Ein Antiöstrogen bindet an die Östrogen-Rezeptoren auf der Zelloberfläche, verhindert dadurch die Wirkung des Hormons und sorgt dafür, dass die Anzahl der Östrogenrezeptoren abnimmt. Infolgedessen werden Tumorzellen vom Östrogen nicht mehr zum Wachsen angeregt und das Tumorwachstum lässt nach.