Klassen der Aromatase-Hemmer
Steroidale Hemmer
Die steroidalen Aromatase-Inhibitoren imitieren die Struktur des Aromatase-Substrats Androstendion und binden an die Substratbindungsdomäne. Es erfolgt eine kovalente Bindung, durch welche das Enzym irreversibel gehemmt wird. Vertreter dieser Klasse sind das klinisch eingesetzte Exemestan (Aromasin®) und Formestan. Formestan wird aufgrund einer notwendigen und schmerzhaften i.m. Applikation aktuell nicht mehr angewendet.
Nicht-steroidale Hemmer
Nicht-steroidale Aromatase-Inhibitoren binden reversibel und kompetitiv an die Bindungsstelle Substratbindungsdomäne. Klinisch verwendet werden Anastrozol (Arimidex®) und Letrozol (Femara®)