Aromatase-Hemmer

Klassen der Aromatase-Hemmer

Steroidale Hemmer

Die steroidalen Aromatase-Inhibitoren imitieren die Struktur des Aromatase-Substrats  Androstendion  und binden an die Substratbindungsdomäne. Es erfolgt eine kovalente Bindung, durch welche das Enzym irreversibel gehemmt wird. Vertreter dieser Klasse sind das klinisch eingesetzte Exemestan (Aromasin®) und Formestan. Formestan wird aufgrund einer notwendigen und schmerzhaften i.m. Applikation aktuell nicht mehr angewendet.

Nicht-steroidale Hemmer

Nicht-steroidale Aromatase-Inhibitoren binden reversibel und kompetitiv an die Bindungsstelle Substratbindungsdomäne. Klinisch verwendet werden Anastrozol (Arimidex®) und Letrozol (Femara®)

 

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