Biopharmazeutisches Klassifizierungssystem

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    Biopharmazeutisches Klassifizierungssystem

    Beschreibung

    Eine schlechte Wasserlöslichkeit oder eine langsame Lösungsgeschwindigkeit in Wasser können zu einer reduzierten Bioverfügbarkeit und somit auch reduzierten Wirkung des Arzneistoffs führen, da bei peroraler Einnahme meist nur die im Verdauungsmedium gelösten Moleküle durch intestinale Membranen permeieren können. Um die orale Bioverfügbarkeit von Arzneistoffen abschätzen zu können, haben Amidon et al. Arzneistoffe nach ihrer Löslichkeit und Permeabilität in vier Klassen (Biopharmazeutisches Klassifizierungssystem, BCS) eingeteilt [2]. Butler und Dressman haben diese Einteilung verfeinert [3]. Sie haben die BCS-Klasse II, welche Arzneistoffe mit schlechter Löslichkeit und guter Permeabilität enthält, unterteilt. Damit berücksichtigen sie neben der Löslichkeit auch die Freisetzungsgeschwindigkeit als geschwindigkeitsbestimmenden Schritt bei der Arzneistoffabsorption [1].


    Klassen des Biopharmazeutisches Klassifizierungssystem

    Klasse I – hohe Permeabilität – hohe Löslichkeit

    Beispiel: Metoprolol

    Vertreter dieser Klasse werden gut absorbiert und besitzen eine hohe Bioverfügbarkeit

    Klasse II – hohe Permeabilität – schlechte Löslichkeit

    Beispiel: Glibenclamid, Bicalutamid, Ezetimib

    Die Bioverfügbarkeit dieser Arzneistoffe ist limitiert durch deren Löslichkeit. Es gibt eine Korrelation der in-vivo Bioverfügbarkeit und der in-vitro Löslichkeit

    Klasse III – schlechte Permeabilität – hohe Löslichkeit

    Beispiel: Cimetidin

    Die Absorption ist begrenzt durch die Permeabilität.

    Klasse III – schlechte Permeabilität – hohe Löslichkeit

    Beispiel: Bifonazol

    Diese Arzneistoffe haben generell eine schlechte Bioverfügbarkeit


    Literatur & Quellen

    1. Reitz, E.; Extrudierte feste Dispersionen zur Verbesserung der Lösungsgeschwindigkeit und Bioverfügbarkeit (2014) Inaugural-Dissertation zur Erlangung des Doktorgrades der Mathematisch-Naturwissenschaftlichen Fakultät der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf
    2. Amidon G.L., Lennernäs H., Shah V.P., Crison J.R. A Theoretical Basis For a Biopharmaceutics Drug Classification: The Correlation of In Vitro Drug Product Dissolution and In Vivo Bioavailability. Pharm Res 1995. Mar;12(3):413-20. PMID 7617530
    3. Butler JM, Dressman JB.  The developability classification system: application of biopharmaceutics concepts to formulation development. J Pharm Sci. 2010 Dec;99(12):4940-54. doi: 10.1002/jps.22217. PMID: 20821390 LINK