Beschreibung
Cariprazin (Vraylar®) ist ein Arzneistoff zur Behandlung sowohl der Schizophrenie, als auch der bipolaren Störung. Die U.S. Food and Drug Administration (FDA) erteilte Vraylar® am 17. September 2015 die Zulassung. Als Besonderheit ist die Einschränkung der Anwendung bei Patienten höheren Altern, welche an einer Demenz-assoziierten Psychose leiden, zu erwähnen. Hier wurde ein erhöhtes Sterberisiko festgestellt.
Pharmakologie
Cariprazin ist ein partieller Agonist der D2 und D3-Rezeptoren. Mit einer erhöhten Affinität zum D3-Rezeptor. Hier unterscheidet es sich von anderen Antipsychotischen Verbindungen, welche als D2- und 5-HT2A-Rezeptor-Antagonisten wirken.
D2- und D3-Rezeptoren sind eine wichtige Zielstruktur (Target) bei der Behandlung der Schizophrenie, da eine Überstimulation der Dopamin-Rezeptoren als mögliche Ursache der Erkrankung vermutet wird. Cariprazin inhibiert die Dopamin-Rezeptor und verhindert so deren Überstimulation und Aktiveriert im gleichen Zug diese bei niedrigem Dopaminspiegel (partieller Agonist).
Pharmakokinetik
- Aufgrund seiner lipophilen Struktur kann Cariprazin die Blut-Hirn-Schrank leicht durchschreiten
- Cariprazin hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen (Nebenwirkungen)
unter anderem traten auf:
Behandlung der Schizophrenie
- extrapyramidal motorische Störungen (Tremor, verwaschene Sprache, unwillkürliche Muskelbewegungen)
Behandlung der Bipolaren Störung
- extrapyramidal motorische Störungen (Bewegungsdrang/innere Unruhe (Akathisie), Verdauungsstörungen (Dyspepsie), Erbrechen, Müdigkeit)
Chemische Eigenschaften
Synonyme
- Cariprazine
- N ‘-[trans-4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea (IUPAC)
Formel
- C21H32Cl2N4O
Molekulargewicht
- 427.411 g/mol
Literatur & Quellen zu Cariprazin
- FDA Press release 17. September 2015 LINK
