Cariprazin

cariprazinBeschreibung

Cariprazin (Vraylar®) ist ein Arzneistoff zur Behandlung sowohl der Schizophrenie, als auch der bipolaren Störung. Die U.S. Food and Drug Administration (FDA) erteilte Vraylar® am 17. September 2015 die Zulassung. Als Besonderheit ist die Einschränkung der Anwendung bei Patienten höheren Altern, welche an einer Demenz-assoziierten Psychose leiden, zu erwähnen. Hier wurde ein erhöhtes Sterberisiko festgestellt.


Pharmakologie

Cariprazin ist ein partieller Agonist der D2 und D3-Rezeptoren. Mit einer erhöhten Affinität zum D3-Rezeptor. Hier unterscheidet es sich von anderen Antipsychotischen Verbindungen, welche als D2- und 5-HT2A-Rezeptor-Antagonisten wirken.
D2- und D3-Rezeptoren sind eine wichtige Zielstruktur (Target) bei der Behandlung der Schizophrenie, da eine Überstimulation der Dopamin-Rezeptoren als mögliche Ursache der Erkrankung vermutet wird. Cariprazin inhibiert die Dopamin-Rezeptor und verhindert so deren Überstimulation und Aktiveriert im gleichen Zug diese bei niedrigem Dopaminspiegel (partieller Agonist).


Pharmakokinetik

  • Aufgrund seiner lipophilen Struktur kann Cariprazin die Blut-Hirn-Schrank leicht durchschreiten
  • Cariprazin hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen (Nebenwirkungen)

unter anderem traten auf:

Behandlung der Schizophrenie

  • extrapyramidal motorische Störungen (Tremor, verwaschene Sprache, unwillkürliche Muskelbewegungen)

Behandlung der Bipolaren Störung

  • extrapyramidal motorische Störungen (Bewegungsdrang/innere Unruhe (Akathisie), Verdauungsstörungen (Dyspepsie), Erbrechen, Müdigkeit)

Chemische Eigenschaften

Synonyme

  • Cariprazine
  • N​ ‘-[trans-4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea (IUPAC)

Formel

  • C21H32Cl2N4O

Molekulargewicht

  • 427.411 g/mol

 


Literatur & Quellen zu Cariprazin

  1. FDA Press release 17. September 2015 LINK

 

Cariprazin_Schizophrenie_Bipolare_Störung


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Kommentare

2 Antworten zu „Cariprazin“

  1. Avatar von Stefan Posch
    Stefan Posch

    Ist es in Deutschland verfügbar?

    1. Avatar von Dr. Golo Beranek
      Dr. Golo Beranek

      Cariprazin ist stand heute Feb-2017 laut Apothekentaxe in Deutschland nicht verfügbar

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