Cariprazin

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    cariprazinBeschreibung

    Cariprazin (Vraylar®) ist ein Arzneistoff zur Behandlung sowohl der Schizophrenie, als auch der bipolaren Störung. Die U.S. Food and Drug Administration (FDA) erteilte Vraylar® am 17. September 2015 die Zulassung. Als Besonderheit ist die Einschränkung der Anwendung bei Patienten höheren Altern, welche an einer Demenz-assoziierten Psychose leiden, zu erwähnen. Hier wurde ein erhöhtes Sterberisiko festgestellt.


    Pharmakologie

    Cariprazin ist ein partieller Agonist der D2 und D3-Rezeptoren. Mit einer erhöhten Affinität zum D3-Rezeptor. Hier unterscheidet es sich von anderen Antipsychotischen Verbindungen, welche als D2- und 5-HT2A-Rezeptor-Antagonisten wirken.
    D2- und D3-Rezeptoren sind eine wichtige Zielstruktur (Target) bei der Behandlung der Schizophrenie, da eine Überstimulation der Dopamin-Rezeptoren als mögliche Ursache der Erkrankung vermutet wird. Cariprazin inhibiert die Dopamin-Rezeptor und verhindert so deren Überstimulation und Aktiveriert im gleichen Zug diese bei niedrigem Dopaminspiegel (partieller Agonist).


    Pharmakokinetik

    • Aufgrund seiner lipophilen Struktur kann Cariprazin die Blut-Hirn-Schrank leicht durchschreiten
    • Cariprazin hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit

    Unerwünschte Arzneimittelwirkungen (Nebenwirkungen)

    unter anderem traten auf:

    Behandlung der Schizophrenie

    • extrapyramidal motorische Störungen (Tremor, verwaschene Sprache, unwillkürliche Muskelbewegungen)

    Behandlung der Bipolaren Störung

    • extrapyramidal motorische Störungen (Bewegungsdrang/innere Unruhe (Akathisie), Verdauungsstörungen (Dyspepsie), Erbrechen, Müdigkeit)

    Chemische Eigenschaften

    Synonyme

    • Cariprazine
    • N​ ‘-[trans-4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea (IUPAC)

    Formel

    • C21H32Cl2N4O

    Molekulargewicht

    • 427.411 g/mol

     


    Literatur & Quellen zu Cariprazin

    1. FDA Press release 17. September 2015 LINK

     

    Cariprazin_Schizophrenie_Bipolare_Störung

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