Endothelin-Rezeptor-Antagonisten

    0
    1289

    Arzneistoffe

    1. Ambrisentan (Volibris®) selektiver ETAR Rezeptor Antagonist
    2. Bosentan (Tracleer®)
    3. Macitentan (Opsumit®)

    Wirkmechanismus der Endothelin-Rezeptor-Antagonisten

    Endothelin-1 (ET-1) ist ein starker Vasokonstriktor. Außerdem regt es die Proliferation der glatten Gefäßmuskulatur der Pulmonal Arterie an. Es gibt zwei Subtypen des Endothelinrezeptors ETAR und ETBR. ETAR ist exprimiert in den glatten Muskulatur der Gefäße und führt durch Aktivierung zu einer Vasokonstriktion und Proliferation. Eine Blockade des ETAR vermindert den vasokonstriktorischen Effekt des Endothelin-1. ETBR ist vorhanden im Endothelium der Gefäße und führt über die Bildung von NO zu einer Vasodilatation. Liegt eine pulmonale Hypertonie (PAH) vor sind Endothelinrezeptoren überexpremiert.

    „1EDP human endothelin1 02“ von Nevit Dilmen - Self created from PDB entry with Cn3D Data Source: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/Structure/. Lizenziert unter CC BY-SA 3.0 über Wikimedia Commons - https://commons.wikimedia.org/wiki/File:1EDP_human_endothelin1_02.png#/media/File:1EDP_human_endothelin1_02.png
    „1EDP human endothelin1 02“ von Nevit Dilmen – Self created from PDB entry with Cn3D Data Source: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/Structure/. Lizenziert unter CC BY-SA 3.0 über Wikimedia Commons – https://commons.wikimedia.org/wiki/File:1EDP_human_endothelin1_02.png#/media/File:1EDP_human_endothelin1_02.png