Arzneistoffe
- Ambrisentan (Volibris®) selektiver ETAR Rezeptor Antagonist
- Bosentan (Tracleer®)
- Macitentan (Opsumit®)
Wirkmechanismus der Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
Endothelin-1 (ET-1) ist ein starker Vasokonstriktor. Außerdem regt es die Proliferation der glatten Gefäßmuskulatur der Pulmonal Arterie an. Es gibt zwei Subtypen des Endothelinrezeptors ETAR und ETBR. ETAR ist exprimiert in den glatten Muskulatur der Gefäße und führt durch Aktivierung zu einer Vasokonstriktion und Proliferation. Eine Blockade des ETAR vermindert den vasokonstriktorischen Effekt des Endothelin-1. ETBR ist vorhanden im Endothelium der Gefäße und führt über die Bildung von NO zu einer Vasodilatation. Liegt eine pulmonale Hypertonie (PAH) vor sind Endothelinrezeptoren überexpremiert.
