Feste Dispersion

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    feste dispersion

    Definition

    Feste Dispersion beschreibt eine Mischung aus mindestens zwei Komponenten, wobei es sich meist um eine hydrophile Matrix und eine hydrophoben Arzneistoff handelt. Die Matrix ist entweder kristallin oder amorph. Der Arzneistoff kann molekular dispers (Glasartige, feste Lösung (GSS)), in amorphen Partikeln (Cluster) oder in kristallinen Partikeln (feste Kristallsuspension) [2].


    Einteilung – Feste Dispersion

    Einteilung Feste Dispersion

    Quelle: [4]


    Glasartige, feste Lösung (GSS)

    Bei einer glasartige, feste Lösung (GSS) ist der Arzneistoff in einem hydrophilen Trägermaterial molekulardispers verteilt. Dies kann die Löslichkeit und die Lösungsgeschwindigkeit verbessern [1].


    Lagerungsstabilität

    Festen Dispersionen mit amorphem oder molekulardispers verteiltem Arzneistoff können problematisch bezüglich ihrer Lagerungsstabilität sein. Durch Kristallisation kann sich die Struktur der festen Dispersion ändern. In festen Kristallsuspensionen liegt der Arzneistoff bereits in kristalliner Form vor, was zu einer höheren Lagerstabilität führt [1].


    Herstellung

    1. Schmelzextrusion (hot-melt Extrusion)
    2. Sprühtrocknung (spray-drying)
    3. Kopräzipitation (co-precipitation)

    Herstellung von Fertigarzneimitteln

    Extrusion

    Häufig werden feste Dispersionen mittels Extrusion zu Arzneimitteln verarbeitet. Die Schmelzextrusion überwiegt hier. (Details zum Thema im Fachartikel „Schmelzextrusion“)

    Tablettierung fester Dispersionen

    Die Weiterverarbeitung der festen Dispersionen zu festen peroralen Arzneiformen von besonderer Herausforderung. Tabletten mit festen Dispersionen ohne Zusatz von „Zerfallshilfsmitteln“ zerfallen häufig nicht, sondern erodierten und der Arzneistoff wird nicht mehr schnell freigesetzt.


    Fertigarzneimittel mit festen Dispersionen

    • Nuvaring®
    • Prograf (PVP/VA – Polymer)
    • Zelboraf (HPMCAS – Polymer)

    Literatur & Quellen (Feste Dispersion)

    1. Reitz, E.; Extrudierte feste Dispersionen zur Verbesserung der Lösungsgeschwindigkeit und Bioverfügbarkeit (2014) Inaugural-Dissertation zur Erlangung des Doktorgrades der Mathematisch-Naturwissenschaftlichen Fakultät der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf
    2. DHIRENDRA K, LEWIS S*, UDUPA N AND ATIN K; SOLID DISPERSIONS: A REVIEW (2009) Pak. J. Pharm. Sci., Vol.22, No.2, April 2009, pp.234-246 LINK
    3. Huang, Y; Dai, Wie-Guo „Fundamental aspects of solid dispersion technology for poorly soluble drugs“  (2013) Acta Pharmaceutica Sinica BVolume 4, Issue 1, February 2014, Pages 18–25 LINK
    4. Kindermann, C. (2011) „Polyelektrolytkomplex aus schwer löslichen Arzneistoffen und basischen Polymeren zur gezielten Arzneistofffreisetzung“ Inaugural-Dissertation der Mathematisch-Naturwissenschaftlichen Fakultät der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf LINK

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