Feste Kristallsuspension

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    Feste Kristallsuspension

    Definition

    Feste Kristallsuspensionen (SCS) sind Formulierungen, in denen der Arzneistoff in einer festen Suspension, bestehend aus einem oder mehreren Hilfsstoffen, partikulär verteilt ist. Die Arzneistoff- und Trägerphase(n) sind kristallin und alle Bestandteile weisen diskrete Schmelzpeaks auf, die unabhängig von der Konzentration der jeweils anderen  Komponenten sind, was sie von den eutektischen Mischungen abgrenzt [1]. Dieses System als vollständig kristalline Formulierung ist im Vergleich zu anderen festen Dispersionen, in denen mindestens der Arzneistoff oder der Träger amorph vorliegen, physikalisch stabil [2]. Als Trägermaterialien für feste Kristallsuspensionen haben sich die Zuckeralkohole bewährt.


    Anwendung

    Feste Kristallsuspensionen (Solid Crystal Suspension) werden hergestellt um sowohl die Löslichkeit, als auch die Stabilität von Arzneistoffen zu verbessern. Dies konnte unter Anderem bereits für Efavirenz gezeigt werden. Hierfür wurde Efavirenz mit Xylitol (Xylisorb® 300) unter Verwendung eines V-Shell Mixers vermischt und anschließend per Schmelzextrusion weiterverarbeitet [3].


    Herstellung

    Feste Kristallsuspensionen können über verschiedene Verfahren hergestellt werden. Die zwei hauptsächliche Verfahren:

     


    Literatur & Quellen

    1. Reitz, E.; Extrudierte feste Dispersionen zur Verbesserung der Lösungsgeschwindigkeit und Bioverfügbarkeit (2014) Inaugural-Dissertation zur Erlangung des Doktorgrades der Mathematisch-Naturwissenschaftlichen Fakultät der Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf
    2. Thommes, M. et. al. Improvement of the dissolution rate of poorly soluble drugs by solid crystalsuspensions (2011) Mol Pharm. 2011 Jun 6;8(3):727-35. doi: 10.1021/mp1003493. Epub 2011 Mar 28. LINK
    3. Repka, M.A.; Application of Solid Crystal Suspensions Using Hot Melt Extrusion for Enhancement of Solubility and Stability of Efavirenz (2013) LINK

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