Indikation
Fulvestrant (Faslodex®) wird zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasierendem Brustkrebs (Mammakarzinom) bei Frauen nach der Menopause angewendet. Es kommt bei Krebs zum Einsatz, der „Östrogenrezeptor-positiv“ ist (das heißt, die Krebszellen besitzen an ihrer Oberfläche Rezeptoren für das Hormon Östrogen). „Lokal fortgeschritten“ bedeutet, dass der Krebs begonnen hat sich auszubreiten, und „metastasierend“, dass sich der Krebs bereits auf andere Teile des Körpers ausgebreitet hat. Fulvestrant (Faslodex®) wird verwendet, wenn die Erkrankung während oder nach der Behandlung mit einem Antiöstrogen (einer Art Arzneimittel zur Behandlung von Brustkrebs) wiedergekehrt ist oder sich während der Behandlung mit einem Antiöstrogen verschlechtert hat.
Das Arzneimittel ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Anwendung
Die empfohlene Dosis Fulvestrant beträgt einmal monatlich 500 mg, wobei zwei Wochen nach der ersten Dosis eine zusätzliche 500 mg-Dosis verabreicht werden sollte. Jede Dosis wird in Form von zwei 250 mg-Injektionen über 1-2 Minuten langsam in je einen Gesäßmuskel injiziert.
Wirkmechanismus
Die meisten Brustkrebsarten wachsen, weil sie auf das Hormon Östrogen reagieren. Der Wirkstoff in Faslodex®, Fulvestrant, ist ein Antiöstrogen. Er bindet an die Östrogen-Rezeptoren auf der Zelloberfläche, verhindert dadurch die Wirkung des Hormons und sorgt dafür, dass die Anzahl der Östrogenrezeptoren abnimmt. Infolgedessen werden die Tumorzellen vom Östrogen nicht mehr zum Wachsen angeregt und das Tumorwachstum lässt nach.
Fulvestrant (Faslodex®) wird sehr langsam vom Körper aufgenommen, sodass die Wirkung jeder einzelnen Dosis über einen Monat lang anhält. Die Spiegel des Arzneimittels im Körper erreichen innerhalb eines Monats nach Behandlungsbeginn ein gleichbleibendes Niveau.
Studienlage
Fulvestrant wurde in drei Hauptstudien an postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs untersucht, der nach einer vorangegangenen Hormonbehandlung wiederkehrte oder sich verschlechterte. In zwei der Studien wurde Fulvestrant in der 250 mg-Dosis einmal pro Monat mit Anastrozol (einem anderen Arzneimittel gegen Krebs) in der Dosis 1 mg täglich bei 851 Frauen verglichen. In der dritten Studie wurden bei 736 Frauen zwei Dosen Fulvestrant(250 und 500 mg) verglichen. In allen Studien war der Hauptindikator für die Wirksamkeit die Lebensdauer, bis sich die Erkrankung verschlimmerte.
Nutzenanalyse
In den ersten beiden Studien war Fulvestrant genauso wirksam wie Anastrozol: Bei Frauen, die Fulvestrant erhielten, betrug der Zeitraum, in dem sich die Krankheit nicht verschlimmerte, 5,4 Monate im Vergleich zu 4,1 Monaten bei jenen, die Anastrozol nahmen. In der dritten Studie war die 500 mg-Dosis Fulvestrant wirksamer als die 250 g-Dosis: Bei Frauen, die die höhere Dosis erhielten, betrug der Zeitraum, in dem sich die Krankheit nicht verschlimmerte, 6,5 Monate im Vergleich zu 5,5 Monaten bei jenen, die die geringere Dosis bekamen.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen (Nebenwirkungen)
Die häufigste Nebenwirkung von Fulvestrant (beobachtet bei mehr als 1 von 10 Patientinnen) sind Nausea (Übelkeit), Asthenie (Schwäche), Reaktionen an der Injektionsstelle (wie Schmerzen oder Entzündungen) sowie erhöhte Spiegel von Leberenzymen im Blut. Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Fulvestrant (Faslodex®) berichteten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.
Fulvestrant darf nicht bei Frauen angewendet werden, die möglicherweise überempfindlich (allergisch) gegen Fulvestrant oder einen der sonstigen Bestandteile sind. Schwangeren oder stillenden Frauen sowie Frauen mit schwerer Leberinsuffizienz darf Faslodex ebenfalls nicht verabreicht werden.
Zahlen & Fakten
- ATC Code: L02BA03
- CAS Nr.: 129453-61-8
- Formel: C32H47F5O3S
- Moluklargewicht: 606,772 g/mol
- Halbwertzeit: 40 Tage
- Proteinbindung: 99%
Literatur & Quellen zu Fulvestrant
- Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit; Faslodex Fulvestrant; Dok.-Ref.: EMA/55490/2010, EMEA/H/C/540; Stand 03/2010
