Iloprost

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    2011

    Anwendung

    Iloprost (Ventavis®) wird zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit primärer pulmonaler Hypertonie in der funktionellen Klasse III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit (Fähigkeit zur Ausübung körperlicher Aktivitäten) und der Symptomatik angewendet. Pulmonale Hypertonie ist abnormal hoher Bluthochdruck in den Lungenarterien. „Primär“ bedeutet, dass keine anderen Erkrankungen des Herzens oder der Lunge vorliegen, die den hohen Blutdruck verursachen. „Klasse“ bezieht sich auf die Schwere der von der Erkrankung hervorgerufenen Symptome. „Klasse III“ bedeutet eine deutliche Einschränkung der körperlichen Aktivität.

    Das Arzneimittel ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich. [1]


    Art der Anwendung

    Die Behandlung mit Iloprost sollte von einem Arzt eingeleitet und überwacht werden, der Erfahrung in der Behandlung der pulmonalen Hypertonie besitzt. Ventavis wird durch Inhalation mittels eines Verneblers (eines speziellen Geräts, das aus der Lösung ein Aerosol macht, das der Patient einatmen kann) angewendet.

    Die empfohlene Dosis beträgt 2,5 Mikrogramm oder 5 Mikrogramm. Die Patienten sollten einschleichend dosieren. Bei der ersten Inhalation mit der niedrigeren Dosis von 2,5 Mikrogramm beginnen; wenn die erste Dosis gut vertragen wird, sollten die folgenden Dosen 5,0 Mikrogramm betragen. Die Dosis sollte wieder auf 2,5 Mikrogramm reduziert werden, wenn der Patient die höhere Dosis nicht verträgt. Das Arzneimittel ist mittels eines Verneblertyps mit Dosierfunktion anzuwenden, bei dem die Wirkstofffreisetzung automatisch unterbunden wird, sobald die korrekte Dosis freigesetzt wurde. Das Arzneimittel wird sechs- bis neunmal täglich angewendet.

    Einschränkung bei der Anwendung

    Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollte der Zeitraum zwischen den Dosen mindestens drei bis vier Stunden betragen.


    Wirkmechanismus von Iloprost

    Pulmonale Hypertonie ist eine entkräftende Krankheit mit schwerer Konstriktion (Verengung) der Blutgefäße in der Lunge. Dadurch kommt es zu erhöhtem Bluthochdruck in den Gefäßen, die das Blut von der rechten Herzseite zu den Lungen transportieren. Ventavis ist eine Iloprost-Formulierung zur Inhalation; Iloprost ist eine Substanz, die Prostacyclin, einer natürlich im Körper vorkommenden Substanz, die eine Dilatation (Weitung) der Blutgefäße bewirkt, sehr ähnlich ist. Durch die Weitung der Blutgefäße wird der Blutdruck gesenkt und die Krankheitssymptome bessern sich. [1]

    Die blutdrucksenkende Wirkung von Iloprost wird über den IP-Rezeptor vermittelt. Der IP-Rezeptor wird unter anderem in der glatten Muskulatur der Gefäße exprimiert. Seine Aktivierung führt zu einem Anstieg des cAMP. cAMP erhöht die Aktivität der Protein Kinase A (PKA) was wiederum eine Vasodilatation zur Folge hat. [2]


    Unerwünschte Arzneimittelwirkungen (Nebenwirkungen)

    Sehr häufige Nebenwirkungen von Ventavis (beobachtet bei mehr als 1 von 10 Patienten) sind Kopfschmerzen, Vasodilation (Weitung der Blutgefäße, die Gesichtsrötung verursacht), Blutungen, Schmerzen und Beschwerden im Brustkorb, periphere Ödeme (Schwellung, vor allem der Fußgelenke und Füße), Nausea (Übelkeit), Schmerzen im Kiefer und Verkrampfung der Kiefermuskulatur sowie Husten. Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Ventavis berichteten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.


    Kontraindikationen

    Ventavis darf nicht angewendet werden bei Patienten mit Blutungsrisiko, bei Patienten mit bestimmten Herzproblemen sowie bei Patienten, die vor kurzem einen Schlaganfall hatten oder deren pulmonale Hypertonie durch eine blockierte oder verengte Vene verursacht wird. Die vollständige Auflistung der Einschränkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen. [1]


    Fertigarzneimittel

    1. Ilomedin 20µg/ml
    2. Ventavis 10g/ml; 20µg/ml

    Wirkstoffklasse

    Prostaglandine


    Darreichungsform

    Lösung zur Inhalation


    Datenbankreferenzen

    CAS Registry Number78919-13-8  73873-87-7
    ATC codeB01AC11
    PubChemCID: 5311181
    DrugBankDB01088 
    ChemSpider4470703
    UNIIJED5K35YGL 
    KEGGD02721 
    ChEMBLCHEMBL236025 

    Literatur & Quellen

    1. „Ventavis Iloprost“ Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit; EMA/72796/2014 ; EMEA/H/C/000474 LINK
    2. Humbert, M; Ghofrani, H.; The molecular Targets of approved Treatments for pulmonary arterial Hypertension. 2015, BMJ epub 1136/thoraxjnl-2015-207170

    Iloprost_Struktur

     

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