Lomustin

Beschreibung

Lomustin ist ein Nitrosoharnstoffderivat zur Behandlung bestimmter neoplastischer Erkrankungen. Die chemische Bezeichnung des Wirkstoffes lautet 1-(2-chloro-ethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea.

Fertigarzneimittel

• Cecenu®
• CeeNU® (USA)

Pharmakologie

Lomustin alkyliert DNA und RNA. Besonders ist, dass es nicht kreuzresistent zu anderen Alkylatien ist. Genauso wie die Weiteren Nitrosoharnstoffderivate inhibiert es verscheidene, wichtige, enzymatische Vorgänge. Die Zellteilung wird Phasenunabhängig behindert.

Indikation von Lomustin

Die Anwendung erfolgt in Kombination mit anderen Arzneistoffen zur Behandlung der folgenden Erkrankungen

• Hirntumore
  Sowohl primäre als auch metastasierte bei Patienten, welche bereits eine chirurgische und/oder eine Strahlen-Therapie erhalten haben
• Morbus Hodgkin
  Als Sekundärebehandlung in Kombination mit anderen zugelassenen Arzneistoffen bei Patienten mit einem Rezidiv während der Primärbehandlung, oder bei welchen die Primärbehandlung gescheitert is
• bösartigen Tumorerkrankungen der Haut (metastasierte, maligne Melanome)
• Lungentumor (kleinzelliges Bronchialkarzinom)

Dosierung

Die empfohlene Dosierung beträgt bei Erwachsenen und Kinder bei einer Anwendung von bisher unbehandelten Patienten 130mg/m2 als Einzeldosis alle 6 Wochen. Bei Patienten mit beeinträchtigter Knochenmarksfunktion sollte die Dosierung auf 100mg/m2 reduziert werden. Jede weitere Dosis sollte anhand der Blutwerte angepasst werden. Hierfür ist die detaillierte Fachinformation zu konsultieren.

Synonyme

• lomustine
• 1-(2-chloro-ethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea
• CCNU

Chemische Eigenschaften

• gelbes Pulver
• C9H16ClN3O2
• Molekulargewicht: 233,71
• Löslichkeit
  in Ethanol (10%) 0,05mg pro ml
  in Ethanol (~100%) 70mg pro ml
  in Wasser (<0,05mg pro ml)
• bei physiologischem pH liegt Lomustin relativ unionisiert vor

Quellen & Literatur

1. FDA Zulassungsunterlagen Stand 07/2009 LINK