Prinzip magensaftresistenter Polymere
magensaftresistenter Polymere besitzen chemisch funktionale Gruppen, welche im sauren Milieu des Magens in protonierter Form, also apolar vorliegen. Damit sind sie nicht wasserlöslich. Tritt die Arzneiform in den Darm über ändert sich der pH-Wert der Umgebung. Es folgt eine Deprotonierung und folglich eine Polarisierung des Polymers. Seine Wasserlöslichkeit nimmt zu.
Eine magensaftresistent überzogene Tablette wird somit solange vor eindringendem Magen-Darmsaft geschützt, bis dieser den Löse-pH-Wert des Überzugs erreicht. Dann setzt der Kern den Wirkstoff frei [2].
Löslichkeit in Abhängigkeit vom pH [1]
- pH 7: Schellack, Eudragit® FS 30D
- pH 6,5-7: Eudragit® S 100
- pH 6,0 – 6,4: Celluloseacetatphtalat
- pH 6,0 Eudragit® L 100
- pH 5,5 – 6,5 Hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat
- pH 5,5 Eudragit® L 100-55
- pH 5,0 – 5,5 Hydroxypropylmethylcellulosephtalat
- pH 5,0 Polyvinylacetatphtalat
Quellen & Literatur
- Drechsler, M. 2013 „Entwicklung und Testung von Filmtabletten für die dickdarmspezifische Wirkstofffreisetzung“INAUGURALDISSERTATION zur Erlangung der Doktorwürde der Fakultät für Chemie und Pharmazie der Albert-Ludwigs-Universität Freiburg im Breisgau LINK
- Wiedmann, M. „Vergleichende Untersuchungen von Delayed Release-Systemen in Abhängigkeit von Wirkstoffeigenschaften“ (2001) Dissertation Ludwig-Maximilians-Universität München LINK