Als Mikropartikel bei pharmazeutischen bzw. medizinischen Anwendung werden üblicherweise sphärische Teilchen im mittleren bis unteren Mikrometerbereich bezeichnet [3]. Definiert ist die Größe über den gesamten Mikrometer-Bereich von 1 bis 1000 μm. Die Partikelgröß ist gut durch den Herstellprozess steuerbar.
Systematik der Mikropartikel
Mikropartikel können bezüglich ihrer Ultrastruktur in Mikrokapseln und Mikrosphärulen eingeteilt werden. Bei einer Mikrokapsel liegt der Wirkstoff in einem großen, zentralen Reservoir vor. Bei einer Mikrospärule sind die Wirkstoff-Reservoirs deutlich kleiner und über das gesamte Partikel verteilt.
Anwendung Mikropartikülärer Arzneiformen
Für die subkutane Anwendung definiert die Kanüle als Bereich mit dem geringsten Durchmesser den maximalen Partikeldurchmesser. Häufig werden 25 G bis 27 G Kanülen für die subkutane Applikation eingesetzt. Bei einer 27 G Kanüle beträgt der durchschnittlich Innendurchmesser 200 μm [2]
Fertigarzneimittel-Beispiele
- Decapeptyl
Wirkstoff: Triptorelin-x-acetat 4,12
Polymer: Polyglactin (1:1) - Enantone Gyn
Wirkstoff: Leuprorelin acetat
Polymer: Polyglactin (25:75)
Herstellung von Mikropartikel
Mikropartikel werden hauptsächlich bioabbaubaren Polymeren hergestellt. Der Wirkstoff wird eingebettet. Eine Auswahl der zur Verfügung stehenden Verfahren zur Herstellung von Mikropartikeln auf Basis von Polyestern sind in der unten aufgeführten Tabelle aufgelistet. Die Skalierbarkeit aller Verfahren ist möglich, ist aber zum Teil mit erhöhtem apparativem Aufwand verbunden. [2]
| Vorteile | Nachteil | |
| Losngsmittelextraktion(Emulsionsverfahren – emulsion polymerization) |
geringer apparativer Aufwand | mehrstufiger Prozeß, viele Prozessparameter |
| Koazervation (Phasenseparation) |
geringer appparativer Aufwand | Großer Verbrauch an Lösungsmittel |
| Sprühtrocknung | schnelle Herstellung größerer Mengen | hohe Betriebskosten |
| Überkritisches Gas | Keine organische Lösungsmittel | Hoher apparteriver Aufwand |
Literatur & Quellen
- Scheler, S: „Polymermikropartikel“ LINK
- Buske, J. (2012) „ENTWICKLUNG VON MIKROPARTIKELN FÜR PARENTERALE DEPOTARZNEIFORMEN MIT BIOLOGISCHEN WIRKSTOFFEN“ Dissertation Zur Erlangung des Doktorgrades (Dr. rer. nat.) der Mathematisch-Naturwissenschaftlichen Fakultät der Rheinischen Friedrich-Wilhelms-Universität Bonn LINK
- IUPAC, Division IV (Polymer), Project 2002-017-1-400 – „Polymerization processes and polymers in dispersed Systems“ LINK