Mikropartikel

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    Als Mikropartikel bei pharmazeutischen bzw. medizinischen Anwendung werden üblicherweise sphärische Teilchen im mittleren bis unteren Mikrometerbereich bezeichnet [3]. Definiert ist die Größe über den gesamten Mikrometer-Bereich von 1 bis 1000 μm. Die Partikelgröß ist gut durch den Herstellprozess steuerbar.


    Systematik der Mikropartikel

    Mikropartikel können bezüglich ihrer Ultrastruktur in Mikrokapseln und Mikrosphärulen eingeteilt werden. Bei einer Mikrokapsel liegt der Wirkstoff in einem großen, zentralen Reservoir vor. Bei einer Mikrospärule sind die Wirkstoff-Reservoirs deutlich kleiner und über das gesamte Partikel verteilt.


    Anwendung Mikropartikülärer Arzneiformen

    Für die subkutane Anwendung definiert die Kanüle als Bereich mit dem geringsten Durchmesser den maximalen Partikeldurchmesser.  Häufig werden 25 G bis 27 G Kanülen für die subkutane Applikation eingesetzt. Bei einer 27 G Kanüle beträgt der durchschnittlich Innendurchmesser 200 μm [2]

    Fertigarzneimittel-Beispiele

    1. Decapeptyl
      Wirkstoff: Triptorelin-x-acetat 4,12
      Polymer: Polyglactin (1:1)
    2. Enantone Gyn
      Wirkstoff: Leuprorelin acetat
      Polymer: Polyglactin (25:75)

    Herstellung von Mikropartikel

    Mikropartikel werden hauptsächlich bioabbaubaren Polymeren hergestellt.  Der Wirkstoff wird eingebettet. Eine Auswahl der zur Verfügung stehenden Verfahren zur Herstellung von Mikropartikeln auf Basis von Polyestern sind in der unten aufgeführten Tabelle aufgelistet. Die Skalierbarkeit aller Verfahren ist möglich, ist aber zum Teil mit erhöhtem apparativem Aufwand verbunden. [2]

    VorteileNachteil
    Losngsmittelextraktion(Emulsionsverfahren –
    emulsion polymerization)
    geringer apparativer Aufwandmehrstufiger Prozeß, viele Prozessparameter
    Koazervation
    (Phasenseparation)
    geringer appparativer AufwandGroßer Verbrauch an Lösungsmittel
    Sprühtrocknungschnelle Herstellung größerer Mengenhohe Betriebskosten
    Überkritisches GasKeine organische LösungsmittelHoher apparteriver Aufwand

    Literatur & Quellen

    1. Scheler, S: „Polymermikropartikel“ LINK
    2. Buske, J. (2012) „ENTWICKLUNG VON MIKROPARTIKELN FÜR PARENTERALE DEPOTARZNEIFORMEN MIT BIOLOGISCHEN WIRKSTOFFEN“ Dissertation Zur Erlangung des Doktorgrades (Dr. rer. nat.) der Mathematisch-Naturwissenschaftlichen Fakultät der Rheinischen Friedrich-Wilhelms-Universität Bonn LINK
    3. IUPAC, Division IV (Polymer), Project 2002-017-1-400 – „Polymerization processes and polymers in dispersed Systems“ LINK