Rolapitant

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    Wirkmechanismus

    Rolapitant ist ein Substanz P/neurokinin (NK-1) Rezeptor-Antagonist. Die Aktivierung des NK-1 Rezeptors spielt eine zentrale Rolle in der durch Chemotherapie ausgelösten Übelkeit und Erbrechen. Dies gilt besonders für die verspätet auftretende Variante.


    Fertigarzneimittel

    • Varubi® (Stand 10.09.2015 nur in USA zugelassen)

    Anwendung

    Die U.S. Food and Drug Administration erteilte Rolapitant die Zulassung zur vorbeugenden Behandlung von zeitversetzt nach der Chemotherapie auftretender Übelkeit und Erbrechen. Die Gabe muss in Kombination mit anderen antiemetischen Arzneimittel erfolgen.

    Die Anwendung erfolgt in Form einer Tablette

    „The U.S. Food and Drug Administration approved Varubi (rolapitant) to prevent delayed phase chemotherapy-induced nausea and vomiting (emesis). Varubi is approved in adults in combination with other drugs (antiemetic agents) that prevent nausea and vomiting associated with initial and repeat courses of vomit-inducing (emetogenic and highly emetogenic) cancer chemotherapy.“ [1]


    Pharmakokinetik

    Rolapitant inhibiert das CYP2D6 Enzym. Dies ist im Bezug auf Interaktionen mit anderen Arzneistoffen zu beachten. Zum Beispiel ist die gleichzeitige Einnahme von Thioridazin (Melleril®) kontraindiziert, da ventrikulären Tachykardien (Torsades de pointes) auftreten können


    Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

    Die am häufigsten auftretenden „Nebenwirkungen“ sind


    Beschreibung

    Übelkeit und Erbechen sind häufig auftretende unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Chemotherpien. Symptome können mehrere Tage nach der Therapie andauern. Übelkeit und Erbrechen welches nach 24 h und bis zu 120 h nach der Chemotherapie auftreten, werden als zeitversetze Übelkeit bzw. erbrechen bezeichnet. Diese kann zu ernsthaften Komplikationen, wie Gewichtsverlust, Dehydratation, Mangelernährung und verlängerten Krankenhausaufenthalten führen.


    Andere NK-1 Rezeptor Antagonisten

    • Aprepitant
    • Befetupitant
    • Casopitant
    • Dapitant
    • Ezlopitant
    • Figopitant
    • Fosaprepitant
    • Lanepitant
    • Tradipitant
    • Maropitant
    • Netupitant
    • Orvepitant
    • Rolapitant
    • Serlopitant
    • Vestipitant
    • Vofopitant

    Literatur und Quellen

    1. Informationen der FDA 09/2015 Pressrelease LINK