Solifenacin

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    Solifenacin Harndrang
    Solifenacin zur Behandlung der überaktiven Blase und der Interstitiellen Cystitis

    Beschreibung

    Solifenacin gehört zur Gruppe der Spasmolytika. Es findet Anwendung zur Behandlung der überaktiven Blase (engl. „overactive bladder“, „OAB“) und der Chronisch Interstitiellen Cystitis (IC) [1].


    Wirkmechanismus

    Solifenacin ist ein kompetitiver Muskarinrezeptor Antagonist. Es besteht eine klare Präferenz für den Subtyp M3. Ki-Wert von 12nM ist 2.2-, 15-, 9.1- bzw. 2.6-fach höher als für M1,M2,M4 und M6-Rezeptor [2]. Durch Bindung an den Muskarin-Rezeptor wird die Kontraktion der glatten Muskulatur maßgeblich beeinflusst. Der Tonus der glatten Muskulatur in der Base nimmt ab, was zu einer höheren Aufnahmekapazität und folglich zu einer Abnahme der Entleerungfrequenz führt.


    Pharmakokinetik

    Aufgrund seiner langen Elimination-Halbwertszeit genügt eine einmalige Gabe alle 24h. Tierversuche an Ratten zeigten kein Übertritt in das ZNS [4]. Kognitive Beeinträchtigungen sind deshalb nicht zu erwarten.


    Strukturformel – Solifenacin

    Solifenacin Strukturformel
    (1S,3′R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-8-yl-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isochinolin-2-carboxylat

    Nebenwirkungen

    Gelegentlich kommt es zu cholinergen Effekten wie:

    • Mundtrockenheit
    • Sehstörungen

    Aufgrund seiner geringen Affinität bezüglich des Subtyps M2 ist das Auftreten von kardiale Nebenwirkungen wie Tachykardie unwahrscheinlich [3]


    Fertigarzneimittel

    1. Vesikur©

    Verwandte Arzneistoffe

    • Imidafenacin
    • Oxybutinin
    • Propiverin (Mictonorm©)
    • Tolterodin (Detrusitol©)

    Literatur & Quellen

    1. Teichgräber, M. (2014) Über die Wirksamkeit der oralen Pentosanpolysulfat-Therapie (SP54) in der Behandlung der Chronisch Interstitiellen Cystitis Der Medizinischen Fakultät
      der Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg
      zur Erlangung des Doktorgrades Dr.med. LINK
    2. Ohtake A, Saitoh C, Yuyama H, Ukai M, Okutsu H, Noguchi Y, et al. Pharmacological characterization of a new antimuscarinic agent, solifenacin succinate, in comparison with other antimuscarinic agents. Biol Pharm Bull. 2007;30:54–58
    3. Ohtake, A. (2010)  The Forefront for Novel Therapeutic Agents Based on the Pathophysiology of Lower Urinary Tract Dysfunction: Ameliorative Effect of Solifenacin Succinate (Vesicare ® ), a Bladder-Selective Antimuscarinic Agent, on Overactive Bladder Symptoms, Especially Urgency Episodes J Pharmacol Sci 112, 135 – 141 (2010) LINK
    4. Maruyama S, Tsukada H, Nishiyama S, Kakiuchi T, Fukumoto D, Oku N, et al. In vivo quantitative autoradiographic analysis of brain muscarinic receptor occupancy by antimuscarinic agents for overactive bladder treatment. J Pharmacol Exp Ther. 2008;325:774–781.

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