Durch Einbringung einer quartiären Verbindungsstruktur konnten Muskarinrezeptor-Antagonisten erzeugt werden welche aufgrund ihrer positiven Ladung nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Hierdurch konnten zentral-cholinerge Unerwünschte Arzneimittelwirkungen umgangen werden.
Anwendung
Inhalativen Therapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (chronic obstructive
pulmonary disease, COPD) und Asthma bronchiale
Wirkstoffklasse
Muskarinrezeptor-Antagonisten (Übergruppe: Parasympatholytika)
Mit Erhöhter Affinität zum bronchialen M3-Rezeptoren
Fertigarzneimittel
- Braltus®
- Spiriva®
Literatur & Quellen
- Schmitz J. (2008) „Synthese von Liganden
muscarinerger Rezeptoren – Allostere Modulatoren, bivalente Agonisten und Antagonisten“ Dissertation zur Erlangung des naturwissenschaftlichen Doktorgrades der Julius-Maximilians-Universität Würzburg