Wirkmechanismus
Tyrosinkinase-Inhibitoren blockieren sowohl die intrazellulären Tyrosinkinase-Domänen der VEGF(vaskular endothelial growth factor)-Rezeptoren 1 bis 3 als auch die der PDGF(plateled-derived growth factor)-Rezeptoren alpha und beta, sowie des Stem-Cell-Factor-Rezeptors (c-kit) und unterbindet dadurch die Angiogenese des Tumors.
Synonyme
- Rezeptortyrosinkinasen-Hemmer (RTK-Hemmer)
Übersicht über die erhältlichen Tyrosinkinase-Inhibitoren
| Tyrosinkinase- Inhibitor |
Handelsname | Hersteller | Hemmung von Tyrosinkinasen |
Anwendungsgebiet (Indikation) |
Datum der Erst-Zulassung |
|---|---|---|---|---|---|
| Afatinib | Giotrif (Europa), Gilotrif (USA) | Boehringer Ingelheim | ErbB-Familie, d.h. EGFR1/HER1 (ErbB-1), HER2/c-neu (ErbB-2), HER3 (ErbB-3) und HER4 (ErbB-4) | Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom | USA: 12. Juli 2013 Europa: 25. September 2013 |
| Axitinib | Inlyta | Pfizer | VEGFR, PDGFRA/B, KIT, … | Nierenzellkarzinom | |
| Bosutinib | Bosulif | Pfizer | ABL, SRC, … | Chronische myeloische Leukämie | USA: 4. September 2012 Europa: 27. März 2013 |
| Cabozantinib | Cometriq | AstraZeneca | RET, MET, VEGFR2, … | Progressiver metastasierender medullärer Schilddrüsenkrebs | USA: 29. November 2012 |
| Crizotinib | Xalkori | Pfizer | ALK, ROS1, MET | ALK-positives nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom (NSCLC) | USA: 26. August 2011 Europa: 23. Oktober 2012 |
| Dasatinib | Sprycel | Bristol-Myers Squibb | ABL, … | Chronische myeloische Leukämie (CML) BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie (ALL) |
USA: 28. Juni 2006 Europa: 23. Dezember 2005 |
| Erlotinib | Tarceva | Hoffmann-La Roche | EGFR1, … | Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom, Pankreaskarzinom | USA: 18. November 2004, 2. November 2005 Europa: 19. September 2005 |
| Gefitinib | Iressa | AstraZeneca | EGFR, … | Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom mit aktivierenden EGFR-Mutationen | USA: 2. Mai 2003, stark eingeschränkt 17. Juni 2005 Europa: 24. Juni 2009 |
| Ibrutinib | Imbruvica | Pharmacyclics/Janssen Pharmaceutica | BTK | Mantelzelllymphom, Chronische Lymphatische Leukämie | USA: 13. November 2013 Europa: 20.10.2014 |
| Imatinib | Glivec (Europa), Gleevec (USA) | Novartis | ABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB, … | Chronische myeloische Leukämie, GIST BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie Dermatofibrosarcoma protuberans spezielle Fälle von Myeloproliferativen Neoplasien[19] oder Hypereosinophilen Syndromen/Eosinophilenleukämie[20] |
USA: 18. April 2003 Europa: 7. November 2001 (verlängert am 7. November 2006) |
| Lapatinib | Tykerb (USA) Tyverb (Europa) |
GlaxoSmithKline | ERBB2, … | Brustkrebs (HER2/neu+) | USA: 13. März 2007 Europa: 10. Juni 2008 |
| Levantinib | Lenvima | Eisai | VEGF | Schilddrüsenkarzinom | USA: 16. Februar 2015 Europa: 1. Juni 2015 |
| Nilotinib | Tasigna | Novartis | ABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB, …. | Chronische myeloische Leukämie | USA: 29. Oktober 2007 Europa: 19. November 2007 |
| Pazopanib | Votrient | GlaxoSmithKline | VEGFR, PDGFR, KIT | Nierenzellkarzinom | USA: 19. Oktober 2009 Europa: 14. Juni 2010 |
| Ponatinib | Iclusig | ARIAD | ABL, SRC, FLT3, FGFR, VEGFR, … | Chronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie | USA: 14. Dezember 2012, vom 31. Oktober 2013 bis 20. Dezember 2013 von der FDA vom Markt genommen Europa: 2. Juli 2013 |
| Regorafenib | Stivarga | Bayer | VEGFR2, … | Kolorektales Karzinom | Europa: 26. August 2013 |
| Ruxolitinib | Jakafi (USA) Jakavi (EU) |
Incyte Pharmaceuticals, Novartis | JAK2, … | Myelofibrose, Chronische Neutrophilenleukämie | |
| Sorafenib | Nexavar | Bayer | VEGFR2, VEGFR3, … | Nierenzellkarzinom, Leberzellkarzinom | USA: 20. Dezember 2005 und 19. November 2007 Europa: 19. Juli 2006 |
| Sunitinib | Sutent | Pfizer | VEGFR1-3, PDGFRA, PDGFRB, KIT, FLT3 | Nierenzellkarzinom, GIST | USA: 2. Februar 2007, Europa: 19. Juli 2006 |
| Tofacitinib | Xeljanz | Pfizer | JAK3, … | Rheumatoide Arthritis | |
| Vandetanib | Caprelsa | AstraZeneca | RET, VEGFR, … | Schilddrüsenkarzinom |