Tyrosinkinase-Inhibitoren

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    Wirkmechanismus Imatinib Tyrosinkinase-Inhibitoren
    Wirkmechanismus Imatinib

    Wirkmechanismus

    Tyrosinkinase-Inhibitoren blockieren sowohl die intrazellulären Tyrosinkinase-Domänen der VEGF(vaskular endothelial growth factor)-Rezeptoren 1 bis 3 als auch die der PDGF(plateled-derived growth factor)-Rezeptoren alpha und beta, sowie des Stem-Cell-Factor-Rezeptors (c-kit) und unterbindet dadurch die Angiogenese des Tumors.


    Synonyme

    • Rezeptortyrosinkinasen-Hemmer (RTK-Hemmer)

    Übersicht über die erhältlichen Tyrosinkinase-Inhibitoren

    Tyrosinkinase-
    Inhibitor
    HandelsnameHerstellerHemmung von
    Tyrosinkinasen
    Anwendungsgebiet
    (Indikation)
    Datum der
    Erst-Zulassung
    AfatinibGiotrif (Europa), Gilotrif (USA)Boehringer IngelheimErbB-Familie, d.h. EGFR1/HER1 (ErbB-1), HER2/c-neu (ErbB-2), HER3 (ErbB-3) und HER4 (ErbB-4)Nicht-kleinzelliges LungenkarzinomUSA: 12. Juli 2013
    Europa: 25. September 2013
    AxitinibInlytaPfizerVEGFR, PDGFRA/B, KIT, …Nierenzellkarzinom
    BosutinibBosulifPfizerABL, SRC, …Chronische myeloische LeukämieUSA: 4. September 2012
    Europa: 27. März 2013
    CabozantinibCometriqAstraZenecaRET, MET, VEGFR2, …Progressiver metastasierender medullärer SchilddrüsenkrebsUSA: 29. November 2012
    CrizotinibXalkoriPfizerALK, ROS1, METALK-positives nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom (NSCLC)USA: 26. August 2011
    Europa: 23. Oktober 2012
    DasatinibSprycelBristol-Myers SquibbABL, …Chronische myeloische Leukämie (CML)
    BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie (ALL)
    USA: 28. Juni 2006
    Europa: 23. Dezember 2005
    ErlotinibTarcevaHoffmann-La RocheEGFR1, …Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom, PankreaskarzinomUSA: 18. November 2004, 2. November 2005
    Europa: 19. September 2005
    GefitinibIressaAstraZenecaEGFR, …Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom mit aktivierenden EGFR-MutationenUSA: 2. Mai 2003, stark eingeschränkt 17. Juni 2005
    Europa: 24. Juni 2009
    IbrutinibImbruvicaPharmacyclics/Janssen PharmaceuticaBTKMantelzelllymphom, Chronische Lymphatische LeukämieUSA: 13. November 2013
    Europa: 20.10.2014
    ImatinibGlivec (Europa), Gleevec (USA)NovartisABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB, …Chronische myeloische Leukämie,
    GIST
    BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie
    Dermatofibrosarcoma protuberans
    spezielle Fälle von Myeloproliferativen Neoplasien[19] oder Hypereosinophilen Syndromen/Eosinophilenleukämie[20]
    USA: 18. April 2003
    Europa: 7. November 2001 (verlängert am 7. November 2006)
    LapatinibTykerb (USA)
    Tyverb (Europa)
    GlaxoSmithKlineERBB2, …Brustkrebs (HER2/neu+)USA: 13. März 2007
    Europa: 10. Juni 2008
    LevantinibLenvimaEisaiVEGFSchilddrüsenkarzinomUSA: 16. Februar 2015
    Europa: 1. Juni 2015
    NilotinibTasignaNovartisABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB, ….Chronische myeloische LeukämieUSA: 29. Oktober 2007
    Europa: 19. November 2007
    PazopanibVotrientGlaxoSmithKlineVEGFR, PDGFR, KITNierenzellkarzinomUSA: 19. Oktober 2009
    Europa: 14. Juni 2010
    PonatinibIclusigARIADABL, SRC, FLT3, FGFR, VEGFR, …Chronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-positive akute lymphatische LeukämieUSA: 14. Dezember 2012, vom 31. Oktober 2013 bis 20. Dezember 2013 von der FDA vom Markt genommen
    Europa: 2. Juli 2013
    RegorafenibStivargaBayerVEGFR2, …Kolorektales KarzinomEuropa: 26. August 2013
    RuxolitinibJakafi (USA)
    Jakavi (EU)
    Incyte Pharmaceuticals, NovartisJAK2, …Myelofibrose, Chronische Neutrophilenleukämie
    SorafenibNexavarBayerVEGFR2, VEGFR3, …Nierenzellkarzinom, LeberzellkarzinomUSA: 20. Dezember 2005 und 19. November 2007
    Europa: 19. Juli 2006
    SunitinibSutentPfizerVEGFR1-3, PDGFRA, PDGFRB, KIT, FLT3Nierenzellkarzinom, GISTUSA: 2. Februar 2007,
    Europa: 19. Juli 2006
    TofacitinibXeljanzPfizerJAK3, …Rheumatoide Arthritis
    VandetanibCaprelsaAstraZenecaRET, VEGFR, …Schilddrüsenkarzinom

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