Wirkmechanismus Imatinib Tyrosinkinase-Inhibitoren

Tyrosinkinase-Inhibitoren

Wirkmechanismus

Tyrosinkinase-Inhibitoren blockieren sowohl die intrazellulären Tyrosinkinase-Domänen der VEGF(vaskular endothelial growth factor)-Rezeptoren 1 bis 3 als auch die der PDGF(plateled-derived growth factor)-Rezeptoren alpha und beta, sowie des Stem-Cell-Factor-Rezeptors (c-kit) und unterbindet dadurch die Angiogenese des Tumors.


Synonyme

  • Rezeptortyrosinkinasen-Hemmer (RTK-Hemmer)

Übersicht über die erhältlichen Tyrosinkinase-Inhibitoren

Tyrosinkinase-
Inhibitor
Handelsname Hersteller Hemmung von
Tyrosinkinasen
Anwendungsgebiet
(Indikation)
Datum der
Erst-Zulassung
Afatinib Giotrif (Europa), Gilotrif (USA) Boehringer Ingelheim ErbB-Familie, d.h. EGFR1/HER1 (ErbB-1), HER2/c-neu (ErbB-2), HER3 (ErbB-3) und HER4 (ErbB-4) Nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom USA: 12. Juli 2013
Europa: 25. September 2013
Axitinib Inlyta Pfizer VEGFR, PDGFRA/B, KIT, … Nierenzellkarzinom
Bosutinib Bosulif Pfizer ABL, SRC, … Chronische myeloische Leukämie USA: 4. September 2012
Europa: 27. März 2013
Cabozantinib Cometriq AstraZeneca RET, MET, VEGFR2, … Progressiver metastasierender medullärer Schilddrüsenkrebs USA: 29. November 2012
Crizotinib Xalkori Pfizer ALK, ROS1, MET ALK-positives nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom (NSCLC) USA: 26. August 2011
Europa: 23. Oktober 2012
Dasatinib Sprycel Bristol-Myers Squibb ABL, … Chronische myeloische Leukämie (CML)
BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie (ALL)
USA: 28. Juni 2006
Europa: 23. Dezember 2005
Erlotinib Tarceva Hoffmann-La Roche EGFR1, … Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom, Pankreaskarzinom USA: 18. November 2004, 2. November 2005
Europa: 19. September 2005
Gefitinib Iressa AstraZeneca EGFR, … Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom mit aktivierenden EGFR-Mutationen USA: 2. Mai 2003, stark eingeschränkt 17. Juni 2005
Europa: 24. Juni 2009
Ibrutinib Imbruvica Pharmacyclics/Janssen Pharmaceutica BTK Mantelzelllymphom, Chronische Lymphatische Leukämie USA: 13. November 2013
Europa: 20.10.2014
Imatinib Glivec (Europa), Gleevec (USA) Novartis ABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB, … Chronische myeloische Leukämie,
GIST
BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie
Dermatofibrosarcoma protuberans
spezielle Fälle von Myeloproliferativen Neoplasien[19] oder Hypereosinophilen Syndromen/Eosinophilenleukämie[20]
USA: 18. April 2003
Europa: 7. November 2001 (verlängert am 7. November 2006)
Lapatinib Tykerb (USA)
Tyverb (Europa)
GlaxoSmithKline ERBB2, … Brustkrebs (HER2/neu+) USA: 13. März 2007
Europa: 10. Juni 2008
Levantinib Lenvima Eisai VEGF Schilddrüsenkarzinom USA: 16. Februar 2015
Europa: 1. Juni 2015
Nilotinib Tasigna Novartis ABL, KIT, PDGFRA, PDGFRB, …. Chronische myeloische Leukämie USA: 29. Oktober 2007
Europa: 19. November 2007
Pazopanib Votrient GlaxoSmithKline VEGFR, PDGFR, KIT Nierenzellkarzinom USA: 19. Oktober 2009
Europa: 14. Juni 2010
Ponatinib Iclusig ARIAD ABL, SRC, FLT3, FGFR, VEGFR, … Chronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-positive akute lymphatische Leukämie USA: 14. Dezember 2012, vom 31. Oktober 2013 bis 20. Dezember 2013 von der FDA vom Markt genommen
Europa: 2. Juli 2013
Regorafenib Stivarga Bayer VEGFR2, … Kolorektales Karzinom Europa: 26. August 2013
Ruxolitinib Jakafi (USA)
Jakavi (EU)
Incyte Pharmaceuticals, Novartis JAK2, … Myelofibrose, Chronische Neutrophilenleukämie
Sorafenib Nexavar Bayer VEGFR2, VEGFR3, … Nierenzellkarzinom, Leberzellkarzinom USA: 20. Dezember 2005 und 19. November 2007
Europa: 19. Juli 2006
Sunitinib Sutent Pfizer VEGFR1-3, PDGFRA, PDGFRB, KIT, FLT3 Nierenzellkarzinom, GIST USA: 2. Februar 2007,
Europa: 19. Juli 2006
Tofacitinib Xeljanz Pfizer JAK3, … Rheumatoide Arthritis
Vandetanib Caprelsa AstraZeneca RET, VEGFR, … Schilddrüsenkarzinom

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