Kurzprofil Arzneistoff: Cinacalcet

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Cinacalcet Strukturformel
Cinacalcet Strukturformel

Anwendungsbereich (Indikation)

  • zur Behandlung von sekundärem Hyperparathyreoidismus bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die sich einer Dialyse unterziehen müssen,
  • zur Senkung der Hyperkalzämie (hohe Calciumspiegel im Blut) bei Patienten mit Parathyroidkarzinom (Krebs der Nebenschilddrüse) oder mit primärem Hyperparathyreoidismus,

Anwendung

  • empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene einmal täglich 30 mg
  • Entsprechend den PTH-Spiegeln des Patienten wird die Dosis alle zwei bis vier Wochen bis zu einer Maximaldosis von einmal täglich 180 mg angepasst.
  • Die PTH-Spiegel sollten mindestens 12 Stunden nach der Verabreichung von Mimpara sowie eine bis vier Wochen nach jeder Dosisanpassung gemessen werden.
  • Die Calciumspiegel im Blut sollten häufig kontrolliert werden. Nach einer Dosisanpassung von Cinacalcet muss die Kontrolle innerhalb von einer Woche erfolgen.

Cinacalcet wird zusammen mit einer Mahlzeit oder kurz danach eingenommen.


Wirkmechanismus – Cinacalcet

Der Wirkstoff in Mimpara®, Cinacalcet, ist ein calcimimetisch wirksames Agens. Dies bedeutet, dass er die Wirkung von Calcium im Körper nachahmt. Cinacalcet wirkt, indem es die Empfindlichkeit der calciumsensitiven Rezeptoren auf den Nebenschilddrüsen, die die PTH-Sekretion regulieren, erhöht. Durch die Erhöhung der Empfindlichkeit dieser Rezeptoren bewirkt Cinacalcet eine Herabsetzung der PTH-Produktion durch die Nebenschilddrüsen. Die Senkung der PTH-Spiegel führt wiederum zu einer Senkung der Blutcalciumspiegel.


Nebenwirkungen

häufigsten Nebenwirkungen:

  • Übelkeit (Nausea)
  • Erbrechen.

Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Cinacalcet berichteten Nebenwirkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.


Daten-Zusammenfassung

Cinacalcet
Cinacalcet Structural Formulae.png
Cinacalcet ball-and-stick.png
By MarinaVladivostok – Own work, CC0, https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=27359872
Systematic (IUPAC) name
(R)-N-[1-(1-naphthyl)ethyl]-3-
[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
Klinische Daten
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a605004
License data
Pregnancy
category
  • AU: B3
  • US: C (Risk not ruled out)
Einnahmeweg Oral
Verschreibungspflicht
Verschreibungspflicht
  • verschreibungspflichtig
Pharmakokinetik
Bioverfügbarkeit 20 to 25%
Erhöht bei Einnahme mit Nahrung
Proteinbindung 93 to 97%
Metabolismus Hepatiscj (CYP3A4-, CYP2D6- und CYP1A2-vermittelt)
Biologische Halbwertzeit 30-40 h
Exkretion Urin (80%) Faeces (15%)
Identifiers
CAS Number 226256-56-0 
ATC code H05BX01 (WHO)
PubChem CID 156419
IUPHAR/BPS 3308
DrugBank DB01012 
ChemSpider 137743 
UNII UAZ6V7728S 
KEGG D03504 
ChEBI CHEBI:48390 
ChEMBL CHEMBL1201284 

Literatur & Quellen

  1. EMA – Dok.-Ref.: EMEA/721683/2009 EMEA/H/C/570 Mimpara Cinacalcet Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit Stand 10-2009 LINK
  2. Wikipedia EN – „Cinacalcet“ Stand 07/2016 LINK

Eine Ausführliche Abhandlung über Cinacalcet finden Sie HIER