Muskarinrezeptor als pharmakologisches Target

Siehe Artikel „Muskarinrezeptor-Antagonisten“; „Muskarin-Rezeptor„

Durch Einbringung einer quartiären Verbindungsstruktur konnten Muskarinrezeptor-Antagonisten erzeugt werden welche aufgrund ihrer positiven Ladung nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Hierdurch konnten zentral-cholinerge Unerwünschte Arzneimittelwirkungen umgangen werden. Beispiele hierfür sind Ipratropium und Tiotropium.

Muskarin-Rezeptor-Antagonisten

• Aclidinium (Aclidiniumbromid)
• Atropin
• Benzatropin
• Biperiden
• Chlorpheniramin
• Dimenhydrinat
• Diphenhydramin
• Doxepin
• Doxylamin
• Glycopyrroniumbromid (Seebri®)
• Hydroxyzin
• Ipratropium (Atrovent®)
• Orphenadrin
• Oxybutynin
• Tolterodin (Detrusitol®)
• Tiotropium (Spiriva®)
• Trizyklische Antidepressiva)
• Trihexyphenidyl
• Scopolamin
• Solifenacin
• Tropicamid

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Pharmakophor

Ein Pharmakophor ist eine abstrakte Umschreibung der molekularen Eigenschaften zur Strukturbedingten Erkennung einers Liganden durch ein biologisches Makromolekül.

Laut IUPAC ist ein Pharmakophor definiert als ein Ensemble von sterischen und elektronischen Eigenschaften, welche Voraussetzungen sind für eine supramolekulare Interaktion mit einem spezifischen biologischen Target und eine biologische Reaktion auslösen oder verhindern.

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Mikrowellen-unterstützte Synthese

1986 wurde die durch Mikrowellen-unterstützte Synthese das erste mal in einer Veröffentlichung beschrieben. Dabei wird die für eine Synthese notwendige Energie durch eine Mikrowelle in das System eingebracht. Anfänglich verwendete Haushaltmikrowellen wurden schnell durch speziell für diesen Zweck entwickelte Mikrowellen abgelöst.

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Anticholinergika

Synonym zu Anticholinergika wird der Begriff Parasympatholytika verwendet. Hiebei werden speziell parasympathische Nervenimpulse durch eine selektive Blockade des Acetylcholin gehemmt. Diese Nerven sind verantwortlich für die unwillkürliche Bewegung der glatten Muskulatur im Gastro-Intestinal-Trakt (GI-Trakt), der Blase, der Lunge und andere Körperbereiche.

Anticholinergika werden nach ihren Zielbereichen unterteilt in:

1. Muskarin-Rezeptor-Antagonisten (muskarinische-Acetylcholinrezeptor-Antagonisten (mAChR))
2. Nikotinrezeptoren-Antagonisten (Nikotinische-Acetylcholinrezeptor-Antagonisten (nAChR))

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Polyelektrolytkomplexe

Polyelektrolytkomplexe sind eine Untergruppe der festen Dispersion.

Hierbei sind entgegengesetzt geladene Polyelektrolyte durch elektrostatische Wechselwirkungen aneinander gebunden (Assoziationskomplexe). Untersuchungen wurde mit der Bindung von Wirkstoffen an  Polymeren durchgeführt (Wirkstoff-Polymer-Komplexe). (weitere Informationen unter: „Polyelektrolytkomplexe“,

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Dichte – Feststoffe

Die Bestimmung der Dichte bei Feststoffen ist komplizierter als die Bestimmung der Dichte bei Flüssigkeiten, da verschiedene Dichte-Begriffe unterschieden werden.

Das Europäische Arzneibuch unterscheidet im Kapitel 2.2.42 die folgenden Begriffe:

1. Wahre Dichte (auch Skelett- / Rein-Dichte)
2. Partikeldichte
3. Bulkdichte

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Hochdruckhomogenisation

Die Hochdruckhomogenisation wird eingesetzt zur Herstellung von Dispersen Systemen. Durch ihre Anwendung können zum Beispiel Emusionen mit besonders kleiner Tröpfchengröße erzeugt werden. Ein weiterer Vorteil ist, dass dadurch zusätzlich eine hohe physikalische Stabilität entsteht. Hochdruckhomogenisatoren werden in Abhängigkeit von der Strömungsführung in Radialdiffusoren, Gegenstrahldispergatoren und axial durchströmte Düsenaggegate unterteilt.

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Kavitation

Kavitation (lat. cavitare „aushöhlen“) ist die Bildung und Auflösung von dampfgefüllten Hohlräumen (Dampfblasen) in Flüssigkeiten. Man unterscheidet zwei Grenzfälle, zwischen denen es viele Übergangsformen gibt. Bei der Dampfkavitation oder harten (transienten) Kavitation enthalten die Hohlräume hauptsächlich Dampf der umgebenden Flüssigkeit. Solche Hohlräume fallen unter Einwirkung des äußeren Drucks per Blasenimplosion zusammen (mikroskopischer Dampfschlag). Bei der weichen Gaskavitation treten in der Flüssigkeit gelöste Gase in die Kavitäten ein und dämpfen deren Kollaps, bei der stabilen verhindern sie ihn. [1]