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Schlagwort: Aromatase
Dr. Golo Beranek

Aromatase

Die Aromatase ist ein Enzym der Cytochrom P450 Familie. Sie ist verantwortlich für den letzten Schritt der Östrogen-Biosynthese und wandelt Testosteron in Östrogen über eine Aromatisierung um. Die Aromatase wird über das Gen CYP19A1 auf dem Chromosom 15 codiert. Hemmung der Aromatase Da die Aromatase ein hohe Spezifität aufweist und nur im letzten Schritt der Östogen-Biosynthese beteiligt ist, wirkt sich eine Hemmung nicht auf die Synthese anderer Steroide aus. Klinisch eigesetzt werden die folgenden Aromatase-Inhibitoren (Aromatase-Hemmer): Exemestan (Aromasin®) Anastrozol (Arimidex®) Letrozol (Femara®) Zum Bild 3D Struktur der menschlichen Aromatase mit dem Cofaktor Hemithiolat. Gezeigt von 2 Blickwinkeln. Östrogen-Biosynthese    

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25. Juni 2015 Keine Kommentare

Aromatase-Hemmer

Klassen der Aromatase-Hemmer Steroidale Hemmer Die steroidalen Aromatase-Inhibitoren imitieren die Struktur des Aromatase-Substrats  Androstendion  und binden an die Substratbindungsdomäne. Es erfolgt eine kovalente Bindung, durch welche das Enzym irreversibel gehemmt wird. Vertreter dieser Klasse sind das klinisch eingesetzte Exemestan (Aromasin®) und Formestan. Formestan wird aufgrund einer notwendigen und schmerzhaften i.m. Applikation aktuell nicht mehr angewendet. Nicht-steroidale Hemmer Nicht-steroidale Aromatase-Inhibitoren binden reversibel und kompetitiv an die Bindungsstelle Substratbindungsdomäne. Klinisch verwendet werden Anastrozol (Arimidex®) und Letrozol (Femara®)  

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25. Juni 2015 Keine Kommentare