Allostere-Ternäre-Komplex-Modell
Ursprünglich wurde das Allostere-Ternäre-Komplex-Modell (ATCM) benutzt zur Beschreibung der Interaktion zwischen Ligand, Rezeptor und G-Protein. Verwendet wird sowohl die Gleichgewichts-Dissoziation-Konstante für die Interaktion zwischen dem Rezeptor und jedem einzelnen Liganten (Ka für Ligand A; Kb für Ligand B), als auch der Kooperationsfaktor α, welcher die gegenseitig beeinflussenden Effekte der Ligand untereinander beschreibt. Ist der Kooperationsfaktor α > 1,0 wird von einer positiven allosteren Modulation gesprochen, bei α < 1,0 von einer negativen. Ist der Kooperationsfaktor α = 1 bedeutet dies, dass die Bindung jedes Liganden nicht die Affinität des Rezeptors zum anderen Liganden beeinflusst. [1]. Weiterhin ist der Kooperationsfaktor α sehr wichtig in der Berücksichtigung von allosteren Modulatoren bezüglich der Bindungseffektivität von orthosteren Agonisten. Erstaunlicher weise können Liganden die Effektivität der Bindung reduzieren und gleichzeitig die Affinität des orthosteren