Strategien zur spezifischen Wirkstoffffreisetzung
Verschiedene Faktoren in der Freisetzung von Arzneistoffen aus oralen Arzneiformen können durch Hilfsstoffe verändert werden. Die Freisetzung kann wie folgt ausgelöst werden: 1. Veränderungen des pH-Werts Eine pH-abhängige Wirkstofffreisetzung wird sehr häufig bei Arzneistoffen verwendet. Gründe hierfür sind pH-labile Arzneistoffe oder eine gewünschte Freisetzung in einem bestimmten Bereich des Gastrointestinaltrakts (GI-Trakt). Durch die Verwendung bestimmter Tablettenüberzüge können sehr spezifische pH-Bereiche angesteuert werden. Hierfür werden unter anderem sogenannte magensaftresistente Polymere verwendet (siehe auch „Filmtabletten“). Das Prinzip eines pH-abhängigen Tablettenüberzugs beruht auf einer Veränderung der Polarität in Abhängigkeit zum umliegenden pH. Im sauren Milieu liegen funktionelle Gruppen (z.B. Carboxylgruppen) protoniert, also apolar vor. In der basischen Umgebung des Darms erfolgt eine Deprotonierung, das Polymer wird polar / hydrophil und die Wasserlöslichkeit erhöht sich. 2. Durch Enzyme der Darmbakterien Gelangt