Schlagwort: Filmtabletten

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Dr. Golo Beranek

Delayed Release-Systeme

Definition Als Delayed Release-Systeme bezeichnet man im allgemeinen Darreichungsformen, die einen Wirkstoff rasch nach einer durch das System zu bestimmenden Verzögerungszeit freisetzt. Das Ziel ist eine nach Applikation zeitversetzte Wirkung eines Arzneistoffes [1]. Beschreibung Delayed Release-System unterscheiden sich fundamental zu einer Retard-Formulierung. Diese gibt den Arzneistoff über einen langen Zeitraum möglichst ab. Andererseits werden Delayed Release-Systeme oft als Pulsed oder Pulsatile Release-System, Sigmoidal Release-System, Subsequent Delivery-System, Time-Controlled Delivery-System oder Lag-Time Delivery-System bezeichnet [1]. Anwendung lokale Wirkstoffapplikation in tiefen Darmregionen, wie dem Kolon, zur Therapie von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn bekannt Freisetzung von Proteinen im Kolon chronopharmakologische Arzneistoffapplikation Voraussetzung die Verwendung von potenten Arzneistoffen, die in geringen Dosen eingesetzt werden eine schnelle Freisetzung aus der Arzneiform zum gewünschten Zeitpunkt eine hohe Absorptionsrate

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Strategien zur spezifischen Wirkstoffffreisetzung
Dr. Golo Beranek

Strategien zur spezifischen Wirkstoffffreisetzung

Verschiedene Faktoren in der Freisetzung von Arzneistoffen aus oralen Arzneiformen können durch Hilfsstoffe verändert werden. Die Freisetzung kann wie folgt ausgelöst werden: 1. Veränderungen des pH-Werts Eine pH-abhängige Wirkstofffreisetzung wird sehr häufig bei Arzneistoffen verwendet. Gründe hierfür sind pH-labile Arzneistoffe oder eine gewünschte Freisetzung in einem bestimmten Bereich des Gastrointestinaltrakts (GI-Trakt). Durch die Verwendung bestimmter Tablettenüberzüge können sehr spezifische pH-Bereiche angesteuert werden. Hierfür werden unter anderem sogenannte magensaftresistente Polymere verwendet (siehe auch „Filmtabletten“). Das Prinzip eines pH-abhängigen Tablettenüberzugs beruht auf einer Veränderung der Polarität in Abhängigkeit zum umliegenden pH. Im sauren Milieu liegen funktionelle Gruppen (z.B. Carboxylgruppen) protoniert, also apolar vor. In der basischen Umgebung des Darms erfolgt eine Deprotonierung, das Polymer wird polar / hydrophil und die Wasserlöslichkeit erhöht sich. 2. Durch Enzyme der Darmbakterien Gelangt

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