Schlagwort: Muskarinrezeptor-Antagonisten

Durch Einbringung einer quartiären Verbindungsstruktur konnten Muskarinrezeptor-Antagonisten erzeugt werden welche aufgrund ihrer positiven Ladung nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Hierdurch konnten zentral-cholinerge Unerwünschte Arzneimittelwirkungen umgangen werden. Anwendung Inhalativen Therapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (chronic obstructive pulmonary disease, COPD) und Asthma bronchiale Wirkstoffklasse Muskarinrezeptor-Antagonisten (Übergruppe: Parasympatholytika) Mit Erhöhter Affinität zum bronchialen M3-Rezeptoren Literatur & Quellen Schmitz J. (2008) „Synthese von Liganden muscarinerger Rezeptoren – Allostere Modulatoren, bivalente Agonisten und Antagonisten“  Dissertation zur Erlangung des naturwissenschaftlichen Doktorgrades der Julius-Maximilians-Universität Würzburg

Muskarinrezeptor-Anatagonisten gehören der Gruppe der Anticholinergika (Parasympatholytika) an. Muskarinrezeptor als pharmakologisches Target Der Muskarinrezeptor wird sowohl aktivierend durch Muskarinrezeptor-Agonisten, als auch deaktivierend durch Muskarinrezeptor-Antagonisten beeinflusst. Durch Einbringung einer quartiären Verbindungsstruktur konnten Muskarinrezeptor-Antagonisten erzeugt werden welche aufgrund ihrer positiven Ladung nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Hierdurch konnten zentral-cholinerge Unerwünschte Arzneimittelwirkungen umgangen werden. Beispiele hierfür sind Ipratropium und Tiotropium. Muskarin-Rezeptor-Antagonisten Aclidinium (Aclidiniumbromid) Atropin Benzatropin Biperiden Chlorpheniramin Fesoterodin Glycopyrroniumbromid (Seebri®) Hydroxyzin Ipratropium (Atrovent®) Methanthelinium Orphenadrin Oxybutynin Pirenzepin Scopolamin Solifenacin Tolterodin (Detrusitol®) Tiotropium (Spiriva®) Trihexyphenidyl Tropicamid Umeclidinium Übersicht über Muskarinrezeptoren und deren Antagonisten   Typ Funktion / Vorkammen Agonist[2] Antagonisten[2] M1 Exzitatorische (erregende) postsynaptische Potential (EPSP) in autonomen Ganglien Sekretion in Speichel Drüsen ZNS Acetylcholin Oxotremorin Muscarin Carbachol[4] Atropin[4] Hyoscyamin[13] Scopolamin[4] Diphenhydramin Dimenhydrinat Dicycloverin[4] Thorazin

Durch Einbringung einer quartiären Verbindungsstruktur konnten Muskarinrezeptor-Antagonisten erzeugt werden welche aufgrund ihrer positiven Ladung nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Hierdurch konnten zentral-cholinerge Unerwünschte Arzneimittelwirkungen umgangen werden. Anwendung Inhalativen Therapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (chronic obstructive pulmonary disease, COPD) und Asthma bronchiale Wirkstoffklasse Muskarinrezeptor-Antagonisten (Übergruppe: Parasympatholytika) Mit Erhöhter Affinität zum bronchialen M3-Rezeptoren Fertigarzneimittel Braltus® Spiriva® Literatur & Quellen Schmitz J. (2008) „Synthese von Liganden muscarinerger Rezeptoren – Allostere Modulatoren, bivalente Agonisten und Antagonisten“  Dissertation zur Erlangung des naturwissenschaftlichen Doktorgrades der Julius-Maximilians-Universität Würzburg