Ipratropium
Durch Einbringung einer quartiären Verbindungsstruktur konnten Muskarinrezeptor-Antagonisten erzeugt werden welche aufgrund ihrer positiven Ladung nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Hierdurch konnten zentral-cholinerge Unerwünschte Arzneimittelwirkungen umgangen werden. Anwendung Inhalativen Therapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (chronic obstructive pulmonary disease, COPD) und Asthma bronchiale Wirkstoffklasse Muskarinrezeptor-Antagonisten (Übergruppe: Parasympatholytika) Mit Erhöhter Affinität zum bronchialen M3-Rezeptoren Literatur & Quellen […]
Muskarinrezeptor-Antagonisten
Muskarinrezeptor-Anatagonisten gehören der Gruppe der Anticholinergika (Parasympatholytika) an. Muskarinrezeptor als pharmakologisches Target Der Muskarinrezeptor wird sowohl aktivierend durch Muskarinrezeptor-Agonisten, als auch deaktivierend durch Muskarinrezeptor-Antagonisten beeinflusst. Durch Einbringung einer quartiären Verbindungsstruktur konnten Muskarinrezeptor-Antagonisten erzeugt werden welche aufgrund ihrer positiven Ladung nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Hierdurch konnten zentral-cholinerge Unerwünschte Arzneimittelwirkungen umgangen werden. Beispiele hierfür sind […]
Solifenacin
Beschreibung Solifenacin gehört zur Gruppe der Spasmolytika. Es findet Anwendung zur Behandlung der überaktiven Blase (engl. „overactive bladder“, „OAB“) und der Chronisch Interstitiellen Cystitis (IC) [1]. Wirkmechanismus Solifenacin ist ein kompetitiver Muskarinrezeptor Antagonist. Es besteht eine klare Präferenz für den Subtyp M3. Ki-Wert von 12nM ist 2.2-, 15-, 9.1- bzw. 2.6-fach höher als für M1,M2,M4 und M6-Rezeptor […]
Tiotropium
Durch Einbringung einer quartiären Verbindungsstruktur konnten Muskarinrezeptor-Antagonisten erzeugt werden welche aufgrund ihrer positiven Ladung nicht mehr die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Hierdurch konnten zentral-cholinerge Unerwünschte Arzneimittelwirkungen umgangen werden. Anwendung Inhalativen Therapie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (chronic obstructive pulmonary disease, COPD) und Asthma bronchiale Wirkstoffklasse Muskarinrezeptor-Antagonisten (Übergruppe: Parasympatholytika) Mit Erhöhter Affinität zum bronchialen M3-Rezeptoren Fertigarzneimittel Braltus® Spiriva® […]