Schlagwort: Muskarinrezeptor-Antagonisten

I M S T
Solifenacin Harndrang
Dr. Golo Beranek

Solifenacin

Beschreibung Solifenacin gehört zur Gruppe der Spasmolytika. Es findet Anwendung zur Behandlung der überaktiven Blase (engl. „overactive bladder“, „OAB“) und der Chronisch Interstitiellen Cystitis (IC) [1]. Wirkmechanismus Solifenacin ist ein kompetitiver Muskarinrezeptor Antagonist. Es besteht eine klare Präferenz für den Subtyp M3. Ki-Wert von 12nM ist 2.2-, 15-, 9.1- bzw. 2.6-fach höher als für M1,M2,M4 und M6-Rezeptor [2]. Durch Bindung an den Muskarin-Rezeptor wird die Kontraktion der glatten Muskulatur maßgeblich beeinflusst. Der Tonus der glatten Muskulatur in der Base nimmt ab, was zu einer höheren Aufnahmekapazität und folglich zu einer Abnahme der Entleerungfrequenz führt. Pharmakokinetik Aufgrund seiner langen Elimination-Halbwertszeit genügt eine einmalige Gabe alle 24h. Tierversuche an Ratten zeigten kein Übertritt in das ZNS [4]. Kognitive Beeinträchtigungen sind deshalb nicht zu erwarten.

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