Allostere Agonisten
Definition Liganden welche mit allosteren Bindungsstellen interagieren und auch in Abwesenheit eines orthosteren Agonisten einen Rezeptor aktivieren können werden als allostere Agonisten bezeichnet. [1] Beschreibung Allostere Agonisten weisen eine eigene intrinsische Aktivität unabhängig von einem Orthoster auf. Ihre Wirkung auf die Zelle ist damit deutlich vielschichtiger als die eines schlichten Agonisten. Allostere Modulatoren zeigen meist eine nicht direkt […]
Allostere Modulatoren
Allostere Modulatoren binden an einen Rezeptor um die Wirkung eines orthosteren Bindungspartners zu verstärken oder abzuschwächen. In der Regel besitzen sie alleine keine aktivierenden oder Hemmenden Eigenschaften. Durch die Bindung des allosteren Modulators veränder sich die Bindungseffektivität des orthosteren Liganden. Nicht zwangsläufig dessen Bindungsaffinität. Allostere Modulatoren – Arzneimitteltherapie Besitzen verschiedene Rezeptoren hoch-konservierte Bindungsstellen, so ist […]
Allostere-Ternäre-Komplex-Modell
Ursprünglich wurde das Allostere-Ternäre-Komplex-Modell (ATCM) benutzt zur Beschreibung der Interaktion zwischen Ligand, Rezeptor und G-Protein. Verwendet wird sowohl die Gleichgewichts-Dissoziation-Konstante für die Interaktion zwischen dem Rezeptor und jedem einzelnen Liganten (Ka für Ligand A; Kb für Ligand B), als auch der Kooperationsfaktor α, welcher die gegenseitig beeinflussenden Effekte der Ligand untereinander beschreibt. Ist der Kooperationsfaktor α > 1,0 wird […]
Benzodiazepine
Beschreibung Der Begriff Benzodiazepine umschreibt eine große Arzneistoffgruppe, welche nach ihrer chemischen Struktur benannt wurde. Einsatz finden diese in der Behandlung von: Angstzuständen, Schlaflosigkeit, Muskelverspannungen, Alkoholentzug und Krampfanfällen. [1] Pharmakolgie Die pharmakologischen Effekte der Benzodiazepine beruhen auf ihrer Interaktion mit dem zentralen Nervensystem (ZNS). Sie führen zu Sedierung, vermindertes Angstgefühl, Muskelrelaxation, anterograde Amnesie und antikonvulsive […]
GABA-Rezeptor
GABA-Rezeptoren sind Transmembranproteine. Unterschieden werden GABAA und GABAB GABAA-Rezeptoren GABAA-Rezeptoren sind aus fünf verschiedenen Untereinheiten aufgebaut, von denen wieder sieben verschiedene Klassen (die wichtigsten α, β und γ) unterschieden werden. GABAA-Rezeptoren besitzen allostere Bindungsstellen für Benzodiazepine an der α- und γ-Untereinheit. Der GABAA-Rezeptor ist verantwortlich für die beruhigenden Effekte von GABA. Der Rezeptor wird im kompletten ZNS exprimiert.