GABA-Rezeptoren sind Transmembranproteine. Unterschieden werden GABAA und GABAB
GABAA-Rezeptoren
GABAA-Rezeptoren sind aus fünf verschiedenen Untereinheiten aufgebaut, von denen wieder sieben verschiedene Klassen (die wichtigsten α, β und γ) unterschieden werden. GABAA-Rezeptoren besitzen allostere Bindungsstellen für Benzodiazepine an der α- und γ-Untereinheit.
Der GABAA-Rezeptor ist verantwortlich für die beruhigenden Effekte von GABA.
Der Rezeptor wird im kompletten ZNS exprimiert.