Kurz-Profil Arzneistoff: Cabozantinib

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Cabozantinib Strukturformel

Cabozantinib (Cometriq®)

Anwendung

  • Cometriq® ist ein Arzneimittel gegen Krebs, das den Wirkstoff Cabozantinib enthält. Es wird zur Behandlung von Erwachsenen mit medullärem Schilddrüsenkarzinom angewendet, einer Krebsart mit Ursprung in den Zellen der Schilddrüse, welche das Hormon Calcitonin bildet. Cabozantinib wird angewendet, wenn der Krebs nicht operativ entfernt werden kann und fortgeschritten ist oder sich bereits auf andere Körperpartien ausgedehnt hat.
  • Der Nutzen von Cabozantinib kann bei Patienten, deren Krebs keine Mutation im sogenannten RET-Gen (RET = „re-arranged during transfection“) aufweist, kleiner sein.
  • Orphan-Arzneimittel

Dosierung

  • Die empfohlene Dosis beträgt 140 mg einmal täglich, eingenommen als eine 80-mg-Kapsel und drei 20-mg-Kapseln.
  • zwei Stunden lang vor und eine Stunde nach ihrer Cabozantinib-Dosis nichts essen.

Wirkmechanismus

  • Tyrosinkinase-Inhibitor
    Dies bedeutet, dass er die Aktivität von Enzymen blockiert, die als Tyrosinkinasen bezeichnet werden. Diese Enzyme können in bestimmten Rezeptoren (wie VEGF-, MET- und RET-Rezeptoren) in Krebszellen gefunden werden, wo sie verschiedene Prozesse, einschließlich Zellteilung und Wachstum neuer Blutgefäße zur Tumorversorgung, aktivieren. Indem es die Aktivität dieser Rezeptoren in Krebszellen blockiert, reduziert das Arzneimittel das Wachstum und die Ausbreitung des Krebses.

Nebenwirkungen

  • Sehr häufige Nebenwirkungen von Cabozantinib (,die mehr als 2 von 10 Personen betreffen können,) sind
    Durchfall, palmar-plantares Erythrodysästhesiesyndrom (Hand-Fuß-Syndrom, welches Hautausschlag und Taubheitsgefühl in den Handflächen und Fußsohlen beinhaltet), Gewichtsverlust, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Müdigkeit, Geschmacksstörungen, Veränderungen der Haarfarbe, Hypertonie (Bluthochdruck), Entzündungen der Schleimhaut (feuchtes Gewebe, das bestimmte Körperhöhlen auskleidet), einschließlich Stomatitis (Entzündung der Mundschleimhaut), Verstopfung, Erbrechen, Schwäche und Veränderungen im Klang der Stimme. Die häufigsten Laborwertanomalien waren erhöhte Leberenzym-Werte, wie etwa der Aspartataminotransferase (AST), der Alaninaminotransferase (ALT) und der alkalischen Phosphatase (ALP), niedrige Zahlen der weißen Blutkörperchen (Lymphopenie oder Neutropenie), Thrombozytopenie (niedrige Blutplättchenzahl), Hypokalzämie (niedriger Kalziumspiegel im Blut), Hypophosphatämie (niedriger Phosphatspiegel im Blut), Hypomagnesiämia (niedriger Magnesiumspiegel im Blut), Hypokalämie (niedriger Kaliumspiegel im Blut) und Hyperbilirubinämie (erhöhte Spiegel des Bilirubins, ein Abbauprodukt der roten Blutkörperchen).
  • Sehr häufige schwerwiegende Nebenwirkungen sind Lungenentzündung, Schleimhautentzündung, Hypokalzämie (niedriger Blutkalziumspiegel), Dysphagie (Schluckbeschwerden), Dehydratation,Lungenembolie (Blutgerinnsel in den Gefäßen, welche die Lungen versorgen) und Hypertonie. Die vollständige Auflistung der im Zusammenhang mit Cabozantinib berichteten Nebenwirkungen und Einschränkungen ist der Packungsbeilage zu entnehmen.

Weitere Informationen finden Sie HIER unter „Cabozantinib“


Datenübersicht

Cabozantinib
Cabozantinib.svg
Systematic (IUPAC) name
N-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)-N‘-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
Clinical data
Handelsname Cabometyx, Cometriq
License data
  • US FDA: Cabozantinib
Pregnancy
category
  • US: D (Evidence of risk)
Einahmeweg Oral
Verschreibungspflicht
Status
  • Verschreibungspflichtig
Pharmakokinetik
Proteinbindung ≥99.7%
Metabolismus Hepatisch (CYP3A4-vermittelt)
Biologische Halbwertszeit 55 h
Ausscheidung Faeces (54%), urin (27%)
Nummern
CAS Number 849217-68-1
ATC code L01XE26 (WHO)
ChemSpider 25948202
UNII 1C39JW444G
KEGG D10062
ChEBI CHEBI:72317 Yes
ChEMBL CHEMBL2105717
Synonyms XL184, BMS907351
Chemische Daten
Formula C28H24FN3O5
Molar mass 501.51 g mol

Quellen

  1. EMA/468342/2015 – EMEA/H/C/002640; Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit; Cometriq® Cabozantinib LINK
  2. Wikipedia EN Stand 07/2016 LINK

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