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Die Abkürzung PCSK9 steht für Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9. Dieses Enzym ist am Abbauprozeß des LDL-Rezeptors beteiligt. Durch die Hemmung des PCSK9-Enzyms kann der LDL-Cholsertinwert deutlich gesenkt werden. Bei den derzeit entwickelten PCSK9-Hemmer handelt es sich um monoklonale Antikörper, welche an das Enzym binden und diese inhibieren.


Substanzen

  1. Evolocumab (Repatha®)
  2. Alirocumab (Praluent®)
  3. Bococizumab

Anwendungsgebiete eines PCSK9-Inhibitor

Die von der CHMP ausgesprochene Empfehlung zur Anwendung der PCSK9-Hemmer bezieht sich auf die folgenden Indikationen

  1. In Kombination mit einer anderen lipidsenkenden Therapie bei Patienten mit homozygoter familiärerr Hypercholesterinämie
  2. In Kombination mit einer anderen lipidsenkenden Therapie bei Patienten, bei welchen mit einer maximal tolerierbaren Dosis an HMG-CoA-Reduktasehemmer (Statine) der Zielwert an LDL-Cholesterin nicht erreicht werden kann

Langzeiteffekte

Da bei den bisherigen Studien nur ein begrenzter Zeitraum beobachtet werden konnte ist über mögliche Langzeiteffekte zu spekulieren. Aus der Wirkweise der PCSK9-Hemmer lassen sich Effekte auf die neurokognitive Funktion und eine Erhöhung des Risikos für Diabetes mellitus Typ 2 vermuten.


Wirkmechanismus

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Patientenhinweise

Stand 01/2016 sind alle PCSK9-Hemmer zwischen 2-8°C zu lagern. Gegenstand aktueller Untersuchungen ist es herauszufinden, ob und wie lange die Kühlkette unterbrochen werden kann. Weiterhin wird untersucht wie lange der Patient direkt vor der Injektion das Arzneimittel bei Raumtemperatur lagern kann.

 

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