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Lomustin

Beschreibung Lomustin ist ein Nitrosoharnstoffderivat zur Behandlung bestimmter neoplastischer Erkrankungen. Die chemische Bezeichnung des Wirkstoffes lautet 1-(2-chloro-ethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea. Fertigarzneimittel Cecenu® CeeNU® (USA) Pharmakologie Lomustin alkyliert DNA und RNA. Besonders ist, dass es nicht kreuzresistent zu anderen Alkylatien ist. Genauso wie die Weiteren Nitrosoharnstoffderivate inhibiert es verscheidene, wichtige, enzymatische Vorgänge. Die Zellteilung wird Phasenunabhängig behindert. Indikation von Lomustin Die Anwendung erfolgt in Kombination mit anderen Arzneistoffen zur Behandlung der folgenden Erkrankungen Hirntumore Sowohl primäre als auch metastasierte bei Patienten, welche bereits eine chirurgische und/oder eine Strahlen-Therapie erhalten haben Morbus Hodgkin Als Sekundärebehandlung in Kombination mit anderen zugelassenen Arzneistoffen bei Patienten mit einem Rezidiv während der Primärbehandlung, oder bei welchen die Primärbehandlung gescheitert is bösartigen Tumorerkrankungen der Haut (metastasierte, maligne Melanome) Lungentumor (kleinzelliges

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Löslichkeit

Bei Löslichkeit werden zwei Formen unterschieden qualitative Löslichkeit Beschreibt die spontane Wechselwirkung zwischen mehreren Komponenten, die eine homogene, molekulare Dispersion ergeben. (vgl. Disperses System) quantitative Löslichkeit Beschreibt die maximale Substanzmenge, die unter definierten Bedingungen in einem Lösungsmittel löslich ist. Dies entspricht der Sättigungslöslichkeit. Löslichkeit laut Arzneibuch Im Arzneibuch werden die folgenden Begriffe genau definiert; sehr leicht löslich:       1T Substanz in 1T LM leicht löslich:               1T Substanz in 1- 10T LM löslich:                         1T Substanz in 10- 30T LM wenig löslich:               1T Substanz in 30- 100T LM schwer löslich:             1T Substanz in 100- 1.000T LM sehr schwer löslich:      1T Substanz in 1.000-10.000T LM praktisch unlöslich:      1T Substanz in <10.000T LM  

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Lösungsgeschwindigkeit
Dr. Golo Beranek

Lösungsgeschwindigkeit

Beschreibung Das Lösen von festen oder gasförmigen Substanzen in einem Lösungsmittel wird definiert sowohl durch deren  Löslichkeit als auch deren Lösungsgeschwindigkeit. Die Lösungsgeschwindigkeit ist abhängig von der Temperatur und der Konzentrationsdifferenz zwischen der Sättigungskonzentration und der aktuell in der Lösung vorhandenen Konzentration des zu lösenden Stoffes. Da die Sättigungskonzentration umso höher ist, je größer die Löslichkeit ist, ist auch die Lösungsgeschwindigkeit um so höher sein, je größer die Löslichkeit ist. Der Resorption eines Arzneistoffes in den Körper geht in den meisten Fällen ein Lösen der Substanz vorraus. Die Auflösung stellt somit sehr häufig den geschwindigkeitsbestimmenden Schritt bei der Resorption dar. Deshalb ist für die Bioverfügbarkeit, die als Ausmaß und Geschwindigkeit, mit der ein Arzneistoff am Wirkort oder im systemischen Kreislauf auftritt, definiert

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Lösungsvermittler

Lösungsvermittler sind Substanzen, welche die Löslichkeit von Wirkstoffen verbessern. Sie zählen zu den Hilfsstoffen in Arzneimitteln Wirkmechanismus von Lösungsvermittler In der Wirkungsweise unterscheidet man drei Fälle: Die Komplexbildung (Stoff und Lösungsvermittler verbinden sich zu einem Komplex und haben zusammen eine bessere Löslichkeit. Beispiele: Natriumbenzoat,Natriumsalicylat) Die Veränderung des Lösevermögens des Lösungsmittels (Substanzen, die die Lösemitteleigenschaften verändern, etwa die Clusterstruktur des Wassers stören. Beispiele: Strukturbrecher für Wasser sind unter anderem Glycerol, Macrogole) Aufnahme der zu lösenden Substanz in Tensidmizellen (Aufnahme von Substanzen in das Mizellinnere. Beispiele: Lecithin, Glycocholat) Beispiele Glycerol Glycocholat Lecithin Natriumsalicylat Natriumbenzoat Macrogole Polysorbate

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Lotio Cordes®

Beschreibung hautgetönte, fettfr. Schüttelmixtur frei von Zinkoxid frei von Parfümstoffen und Parabenen

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Dr. Golo Beranek

Luftstrahlmühle

Eine Luftstrahlmühle (Jet Mill) ist eine Maschine zum Ultrafeinen-Zerkleinern von Gütern. Als Strahlmühle eignet sich diese besonders gut zum Mikronisieren. Der Mahlprozeß liefert unter stabilen Mahlbedingungen generell sehr feine Mahlprodukte mit enger Partikelgrößenverteilung [1]. Das Mahlgut wird durch ein Gas in der Mahlkammer extrem beschleunigt. Durch Kollision der einzelnen Partikel untereinander und mit der Kammerwand tritt ein Zerkleinern ein. Luftstrahlmühlen-Arten Spiralstrahlmühle (Spiral Jet Mill) Target Jet Mill Loop Jet Mill Fluidized Bed Opposed Jet Vorteile & Nachtiele der Luftstrahlmühle Vorteile geringe Erwärmung während des Mahlprozeß Die Kühlwirkung beruht auf dem Joule-Thomson-Effekt, dem Verdampfen eventuell flüssigen Wassers im Mahlgut und dem Energieverbrauch während der Mahlung [1]. Zerkleinern unter Schutzgasatmosphäre möglich Keine bewegten Teile Leicht zu reinigen (Kreuzkontamination, Containment) Nachteile Hoher Energieverbrauch begrenzte

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Dr. Golo Beranek

Lumacaftor/Ivacaftor

Fertigarzneimittel Orkambi ® Zulassung durch FDA Am 2. Juli 2015 erteilte die Food and Drug Administration (FDA) der Wirkstoffkombination (lumacaftor 200 mg/ivacaftor 125 mg) die Zulassung zur Behandlung der Cystischen Fibrose (CF). Voraussetzungen sind: der Patient ist 12 Jahre oder älter der Patient ist homozygoter Träger der  F508del Mutation Die F508del Mutation führt zur Produktion eines abnormalen Proteins, welche den Wasser und Chlorid-Transport behindert. Patienten mit CF haben oft von beiden Eltern diese Mutation geerbt. Die FDA bewertet die Therapy mit Orkambi als Sprunginnovation. Vorläufige Ergebnisse klinische Studien zeigen einen substanziellen Vorteil zu bisherigen Therapieoptionen. Aufgrund dieser Ergebnisse wurde ein beschleunigtes Zulassungsverfahren angewendet. Orkambi wurde der Status eines orphan drug zuerkannt. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Wirkstoffkombination Lumacaftor/Ivacaftor wurde in zwei doppelblinden,

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