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Beschreibung Eine schlechte Wasserlöslichkeit oder eine langsame Lösungsgeschwindigkeit in Wasser können zu einer reduzierten Bioverfügbarkeit und somit auch reduzierten Wirkung des Arzneistoffs führen, da bei peroraler Einnahme meist nur die im Verdauungsmedium gelösten Moleküle durch intestinale Membranen permeieren können. Um die orale Bioverfügbarkeit von Arzneistoffen abschätzen zu können, haben Amidon et al. Arzneistoffe nach ihrer Löslichkeit und Permeabilität in vier Klassen (Biopharmazeutisches Klassifizierungssystem, BCS) eingeteilt [2]. Butler und Dressman haben diese Einteilung verfeinert [3]. Sie haben die BCS-Klasse II, welche Arzneistoffe mit schlechter Löslichkeit und guter Permeabilität enthält, unterteilt. Damit berücksichtigen sie neben der Löslichkeit auch die Freisetzungsgeschwindigkeit als geschwindigkeitsbestimmenden Schritt bei der Arzneistoffabsorption [1]. Klassen des Biopharmazeutisches Klassifizierungssystem Klasse I – hohe Permeabilität – hohe Löslichkeit Beispiel: Metoprolol Vertreter dieser

Wirkmechanismus PCSK9-Inhibitor. Hemmung des PCSK9-Enzyms (Proproteinkonvertase Subtilisin/Kexin Typ 9). Hieraus folgt ein verminderter Abbau der LDL-Rezeptoren. Mehr LDL-Cholesterin wird aus dem Blut in die Zelle transportiert. Der LSL-Cholsertinspiegel im Blut sinkt. Sie sehen gerade einen Platzhalterinhalt von YouTube. Um auf den eigentlichen Inhalt zuzugreifen, klicken Sie auf die Schaltfläche unten. Bitte beachten Sie, dass dabei Daten an Drittanbieter weitergegeben werden. Mehr Informationen Inhalt entsperren Erforderlichen Service akzeptieren und Inhalte entsperren   Informationen Befindet sich aktuell in der Entwicklung (7/2015)

Fertigarzneimittel Velcade® In einigen EU-Ländern sind mittlerweile Generika zugelassen Indikation Bortezomib ist ein Krebsmedikament zur Behandlung des multiplen Myeloms, einer Art von Blutkrebs, bei folgenden Patientengruppen: Erwachsene, deren Erkrankung sich nach Erhalt mindestens einer anderen Behandlung verschlimmert und die sich bereits einer Blutstammzelltransplantation unterzogen haben oder für eine Blutstammzelltransplantation nicht geeignet sind. Bortezomib wird bei diesen Patienten entweder als Monotherapie oder in Kombination mit pegyliertem liposomalem Doxorubicin oder Dexamethason angewendet; zuvor unbehandelte Erwachsene, die für eine Hochdosis-Chemotherapie zusammen mit einer Blutstammzelltransplantation nicht geeignet sind. Bei diesen Patienten wird Bortezomib in Kombination mit Melphalan und Prednison angewendet; zuvor unbehandelte Erwachsene, bei denen eine Behandlung mit einer Hochdosis-Chemotherapie gefolgt von einer Blutstammzelltransplantation ansteht. Bei dieser Patientengruppe wird Bortezomib in Kombination mit Dexamethason