Beschreibung
Metamizol (Synonym: Novaminsulfon, international metamizole, in einigen Ländern dipyrone) ist ein nicht-saures, nicht-opioides Analgetikum und Antipyretikum aus der Gruppe der Pyrazolone. Es wirkt stark schmerzlindernd, fiebersenkend und zusätzlich spasmolytisch, ist aber nur schwach entzündungshemmend. In Deutschland gehört Metamizol zu den am häufigsten verordneten Schmerzmitteln und ist verschreibungspflichtig.
Metamizol ist ein Prodrug: Es wird nach oraler Gabe im Magen-Darm-Trakt nicht-enzymatisch zu 4-Methylaminoantipyrin (MAA) hydrolysiert, das weiter zu 4-Aminoantipyrin (AA) und weiteren Metaboliten verstoffwechselt wird.
Wirkmechanismus
Der Wirkmechanismus ist nicht vollständig geklärt. Diskutiert werden eine Hemmung der Cyclooxygenasen (vor allem zentral), eine Beteiligung des Endocannabinoid-Systems und opioiderger Bahnen sowie eine direkte Wirkung auf glatte Muskelzellen, die den spasmolytischen Effekt erklären soll. Die geringe periphere COX-Hemmung erklärt, warum Metamizol weniger Magen-Darm- und Nierennebenwirkungen als klassische NSAR verursacht.
Anwendung
- akute starke Schmerzen nach Verletzungen oder Operationen
- Koliken (z. B. Gallen- oder Nierenkoliken)
- Tumorschmerzen und sonstige starke Schmerzen, wenn andere Maßnahmen nicht angezeigt sind
- hohes Fieber, das auf andere Maßnahmen nicht anspricht
Für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren beträgt die Einzeldosis in der Regel 500–1000 mg, bis zu viermal täglich (max. 4000 mg/Tag). Die genauen Dosierungen, auch für Kinder (Tropfen, Zäpfchen), richten sich nach Körpergewicht und Fachinformation. Metamizol ist als Tabletten, Tropfen, Zäpfchen und Injektionslösung erhältlich.
Nebenwirkungen
- Agranulozytose: seltene, aber potenziell lebensbedrohliche Nebenwirkung, die unabhängig von Dosis und Behandlungsdauer auftreten kann – auch nach früherer komplikationsloser Anwendung.
- Arzneimittelbedingte Leberschäden (akute Hepatitis), meist innerhalb von Tagen bis Monaten nach Behandlungsbeginn; nach einer EU-Bewertung (PSUSA) als Warnhinweis in die Fachinformationen aufgenommen.
- Blutdruckabfall bis hin zum Schock, besonders bei schneller intravenöser Gabe.
- Überempfindlichkeitsreaktionen bis zur Anaphylaxie, schwere Hautreaktionen.
- Eine Rotfärbung des Urins durch den Metaboliten Rubazonsäure ist harmlos.
Nach einer erneuten Überprüfung durch den PRAC der EMA (2024) wurden die Produktinformationen EU-weit ergänzt; das BfArM veröffentlichte dazu im Dezember 2024 einen Rote-Hand-Brief. Patienten müssen über die Frühsymptome einer Agranulozytose informiert werden: Fieber, Schüttelfrost, Halsschmerzen und schmerzhafte Schleimhautveränderungen (Mund, Nase, Rachen, Genital- oder Analbereich). Treten diese während oder kurz nach der Behandlung auf, ist Metamizol abzusetzen und sofort ein Arzt aufzusuchen; ein Blutbild ist unverzüglich zu bestimmen. Eine routinemäßige Blutbildkontrolle wird dagegen nicht empfohlen.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen Pyrazolone/Pyrazolidine, Analgetika-Asthma
- frühere Agranulozytose unter Metamizol oder anderen Pyrazolonen/Pyrazolidinen
- Störungen der Knochenmarkfunktion oder Erkrankungen des blutbildenden Systems
- Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, akute hepatische Porphyrie
- letztes Schwangerschaftsdrittel
Wechselwirkungen
- Metamizol ist ein Induktor von CYP2B6 und CYP3A4: Spiegel von z. B. Bupropion, Ciclosporin, Tacrolimus, Efavirenz, Methadon, Valproat und weiteren Substraten können sinken.
- Acetylsalicylsäure (niedrig dosiert): Metamizol kann die Thrombozytenaggregationshemmung abschwächen, wenn es gleichzeitig eingenommen wird.
- Methotrexat: erhöhtes Risiko für Hämatotoxizität, besonders bei älteren Patienten.
- Chlorpromazin: Gefahr einer schweren Hypothermie.
Siehe auch Arzneimittelinteraktionen.
Hinweise für die Apothekenpraxis
- Bei jeder Abgabe auf die Agranulozytose-Warnzeichen hinweisen – gerade bei Dauertherapie und bei gleichzeitiger Antibiotikagabe, da Fieber oder Halsschmerzen dann leicht fehlgedeutet werden.
- Bei Tropfen die richtige Dosierung (Tropfenzahl) mit dem Patienten klären und dokumentieren.
- Interaktionscheck bei Immunsuppressiva, Antidepressiva (Bupropion) und ASS zur Kardioprotektion.
- Rotfärbung des Urins kann Patienten verunsichern – kurz erklären, dass sie unbedenklich ist.
Quellen
- BfArM: Rote-Hand-Brief zu metamizolhaltigen Arzneimitteln (09.12.2024)
- EMA: Measures to minimise serious outcomes of known side effect with metamizole (2024)
- EMA/CMDh: PSUSA Metamizol – Leberschaden und CYP-Induktion
- Fachinformationen metamizolhaltiger Arzneimittel (z. B. Novalgin®)